Makale & Formül

İyonik Olmayan Emülsifiye Edici Merhem

Değerli Meslektaşlarım bu hafta susuz bir merhem formunda olan ve kimyasal olarak içerisinde taşıdığı maddelerle etkileşime girmeyen Y/S tipi bir merhemi birlikte inceleyeceğiz.

Formül; Susuz merhemlerin ve Y/S emülsiyonlarının hazırlanmasında kullanılır. Bu tip merhemler yıkanabilir. Kimyasal olarak etkisizdir, bu nedenle dithranol, azeleik asit, ihtiyol, antibiyotikler vb. gibi birçok aktif bileşenle uyumludur. Cilde zararsızdır.

Emülsiyon birbiri içerisinde çözülmeyen iki maddenin (su ve yağ) üçüncü bir bileşik (emülsifiyer) yardımıyla bir arada tutulması olayıdır. Birbiriyle karışmayan en az iki sıvıdan birinin diğeri içinde bir emülgatör yardımıyla damlacıklar halinde dağılması ile oluşan, homojen görünümlü heterojen sistemlerdir. Damlacıklardan (globüller) oluşan faza, dispers faz ya da iç faz; içinde dağıldığı ortama da dispersiyon ortamı ya da dış faz denir. Damlacıklar; opak, beyaz ve 0.1-10 mm dir.

Emülsiyon bileşenleri; yağ fazı, su fazı ve emülgatördür.

üstünlükleri;

- Tadı kötü olan maddelerin, istenmeyen tat ve kokularını maskelemek için. örn. Balık yağı, hint yağı, yağda çözünen vitaminler (A, E)

- Etkin maddelerin emilimini artırmak için; örn. ınsülin, heparin gibi makromoleküllü maddelerin GI kanalda absorpsiyonları artırılabilir.

- Etkin maddenin kimyasal stabilitesini artırmak için, tercih edilmektedirler.

Ayrıca; Topik olarak uygulandıklarında deride ince bir tabaka oluştururlar ve kolay yıkanırlar.  

Topikal emülsiyonlar: Losyonlar, linimentler, çoğu kozmetik amaç için kullanılmaktadır. Hem y/s (lokal etki için), hemde s/y (oklüsif etki ve cilt temizleyicisi) kullanılmakta olup yararlılıkları penetrasyon yeteneğine bağlıdır.

Formül:

Rp.

Tween 60              10 g

Sıvı parafin           10 g

Cetostearil alkol   30 g

Vazelin filante      50 g

Formülde yer alan maddeler;

Tween 60- Polioksietilen 20 sorbitan monostearat- Polisorbat 60- Polysorbatum 60:

Polisorbatlar, stabil yağ/su tipinde farmasötik emülsiyonların hazırlanmasında emülsüfiyan olarak kullanılan noniyonik yüzey aktif maddelerdir. Esansiyel yağlar ve yağda çözünen vitaminlerin (A, D ve E vitaminleri gibi) de yer aldığı çeşitli maddeler için çözünürlük artırıcı olarak kullanılırlar. Polisorbat 60, sorbitol ve anhidritlerinin kısmi stearik esterlerinin bir karışımıdır. Sorbitol ve anhidritlerinin her bir molü yaklaşık 20 mol etilen oksit ile kopolimerize halde bulunur. Esterifikasyonda kullanılan stearik asit aynı zamanda diğer yağ asitlerini de (özellikle palmitik asit) içerebilir. Sarı-turuncu renkli yağlı bir sıvı, yarı jel ya da sarımsı kahverengi renkli jelatinimsi bir maddedir. 25 ⁰C'nin üzerinde berrak bir sıvıdır. Hafif karakteristik bir kokusu vardır. Su, susuz alkol, metil alkol, etil asetat ve toluen ile karışır. Sıvı parafin ve sabit yağlarda pratik olarak çözünmez.

Polisorbatlar, elektrolitler ve zayıf asit ve bazların varlığında stabildirler. Kuvvetli asit ve bazlar sabunlaşmaya neden olabilir.

Sıvı parafin- Likit parafin- Sıvı vazelin- Vazelin likit- Mineral oil [INCI; NF; NF16; USP]- Paraffinum liquidum [INCI; EU]:

Sıvı parafin topikal farmasötik preparatlarda yoğun şekilde kullanılır. Yumuşatıcı özelliğinden faydalanmak amacıyla merhem sıvağlarının bileşiminde yer alır. Yağ/su tipi emülsiyonlarda kullanılır. Tablet ve kapsüllerde lubrikan olarak yer alır. Lubrikan özelliği nedeniyle oftalmik formülasyonlarda da kullanılır. Sıvı parafin, petrolden elde edilen doymuş sıvı hidrokarbonların bir karışımıdır. şeffaf, renksiz, kokusuz ve viskoz bir sıvıdır. Gün ışığında floresans göstermez. Tatsız ve kokusuz bir maddedir, fakat ısıtıldığında hafif bir koku yayar. Su, gliserin ve alkolde pratik olarak çözünmez; benzen, aseton, kloroform, eter, karbon disülfit ve petrol eterinde çözünür. Uçucu ve sabit yağların (hint yağı hariç) çoğu ile karışır. Düşük miktarlarda yüzey aktif madde ilavesi karışma/çözünürlük artışı sağlar. Hava geçirmeyen kaplarda saklanmalı ve ışıktan korunmalıdır.

Setostearil alkol- Cetostearyl alcohol [BP; NF; P.Cx.79]- Lanette(R) O:

Setostearil alkol hafif karakteristik kokulu, beyaz veya soluk sarı renkte mumsu kitle ya da beyaz pulcuk veya granüller halinde bulunur. Isıtıldığında bulanıklık ya da dağılmış partikül içermeyen renksiz veya soluk sarı renkte bir sıvı vererek erir. Suda pratik olarak çözünmez; eterde kolayca çözünür; alkol ve petrol eterinde çözünür. Eritildiğinde sabit yağlar, sıvı parafin ve erimiş lanolin ile karışır. Setostearil alkol esas olarak setil alkol ve stearil alkolden oluşan katı alifatik alkollerin bir karışımıdır. Uygun yağ asitlerinin indirgenmesiyle elde edilir. ıngiliz Farmakopesi (BP) ve Amerikan Ulusal Formüleri (USNF) %90'dan az setil+stearil alkol ve %40'dan az stearil alkol içermemesi gerektiğini belirtir. Setostearil alkol krem, pomat ve diğer topikal preparatlarda sertleştirici ve emülsiyon stabilizatörü olarak kullanılır. Hidrofilik emülsüfiyan maddelerle kombine halde geniş bir pH aralığında stabil kalabilen yağ/su tipindeki emülsiyonların hazırlanmasında yararlı olur. Ayrıca, parafin ile hazırlanan pomatların yumuşatıcı etkisini artırmak üzere de kullanılır. Esasen nonirritan bir madde olmasına rağmen, ana bileşenleri setil ve stearil alkole bağlı aşırı duyarlık reaksiyonları bildirilmiştir.

Vaselina filante:

Yumuşak ve kremsi emülsiyon görünümünde beyaz veya sarı renkte homojen, cildi nemlendiren yağlı bir kremdir. Kokusuzdur. 35 ila 45 ⁰C arasında erir. Suda ve gliserinde çözünmez. Az miktarda alkolde çözünürken, eter, kloroform, esanslar, yağlar ve asitlerde çok çözünür. Cilt tarafından absorbsiyonu iyi değildir. Bu nedenle içerdiği etken maddenin absorbsiyonunu artırmak için bir miktar lanolin ilavesiyle absorbsiyonu artırılır. Deride oluşabilecek tahrişleri ve kurumayı önleyerek cildi korur. Hoş olmayan kokuya sahip merhemler için, alternatif bir taşıyıcı olarak kullanılır.

Formülün hazırlanması:

30- 40 derecede bain-mari (su banyosu) içerisinde bir kapsül içerisinde cam baget yardımı ile karıştırmak suretiyle eritilen maddeler daha sonra su banyosundan alınarak oda sıcaklığına gelene kadar karıştırmaya devam edilerek soğutulur. Merhem kutusuna konulur.

ıyi bir bayram dileğiyle…

Kaynak:

1-La Formulación Magistral en la Oficina de Farmacia 2.^a parte. Valencia, 1985

2-RxMediaPharma®2019 ınteraktif İlaç Bilgi Kaynağı

Uzm.Ecz.Ahmet Nezihi Pekcan
Pekcan eczanesi - Konya
pekcanecz@gmail.com
Tel: (332) 3520657
http://www.majistralformul.com/