Makale & Formül

Değerli meslektaşlarım bu hafta; kelime anlamı suyu seven, suyu emme ve tutma yeteneği fazla olan demek olan, kısaca hidrofil özellikte bir sıvağ formülü beraberce inceleyeceğiz.

Formül:

Rp.

Cera lanette                              25 g

Vaselina filante                         25  g

Propilenglicol                           12  g

Lauril sulfato sódico                 1   g

Nipagín sódico o Nipasol        0,04  g

Agua destilada                           37  g

Formülde yer alan maddeler:

Cera lanette - Sodyum stearil sülfat- Lanette(R) E- Sodium cetearyl sulfate [ASK; Ph.Eur.; INCI]:

Sodyum setostearil sülfat alkil sülfat yapısında anyonik bir sürfaktandır. Su içinde yağ tipi emülsiyonlarda deterjan ve nemlendirici olarak kullanılır.

Amerikan Farmakopesi (USNF 30) ve Avrupa Farmakopesi (P H.Eur. 7)'ye göre sodyum setil sülfat (C16H33NaO4S0=344.5) ve sodyum stearil sülfat (C18H37NaO4S=372.5)'ın bir karışımıdır. Beyaz veya açık sarı renkte, amorf veya kristalize bir tozdur. Sıcak suda yanardönerli bir çözelti vererek çözünür; pratik olarak soğuk suda çözünmez; alkolde kısmen çözünür. Kuru baz madde üzerinden hesaplandığında %40'tan az sodyum setil sülfat içermemelidir; içerdiği toplam sodyum setil sülfat miktarı kuru baz madde üzerinden hesaplandığında %90'dan az olmamalıdır.

Vaselina filante:

Yumuşak ve kremsi emülsiyon görünümünde beyaz veya sarı renkte homojen, cildi nemlendiren yağlı bir kremdir. Kokusuzdur. 35 ila 45 ⁰C arasında erir. Suda ve gliserinde çözünmez. Az miktarda alkolde çözünürken, eter, kloroform, esanslar, yağlar ve asitlerde çok çözünür. Cilt tarafından absorbsiyonu iyi değildir. Bu nedenle içerdiği etken maddenin absorbsiyonunu artırmak için bir miktar lanolin ilavesiyle absorbsiyonu artırılır. Deride oluşabilecek tahrişleri ve kurumayı önleyerek cildi korur. Hoş olmayan kokuya sahip merhemler için, alternatif bir taşıyıcı olarak kullanılır.

Propilenglicol- Metil glikol- Propylene glycol [BP; DCF; FP; INCI; NF; P.Cx.79; USP]:

Propilen glikol farmasötik preparatlarda değişik amaçlarla kullanılan bir yardımcı maddedir. özellikle sulu ortamda stabil olmayan ya da çözünmeyen ilaçlar için çözücü ve taşıyıcı olarak kullanılır. Gliserinden daha iyi bir çözücüdür. Kortikosteroidler, fenoller, sülfa grubu ilaçlar, barbitüratlar, A ve D vitaminleri, alkaloitler ve lokal anestezikler için çok iyi bir çözücüdür. Vitamin preparatlarında stabilizan olarak kullanılması yanında plastizer ve koruyucu olarak da yararlı olur. Kozmetik ürünler ve gıda endüstrisinde emülsüfiyan madeler için taşıyıcı olarak kullanılır. Aromatizan maddelerin taşınmasında etanol'e tercih edilir. Nemlendirici özelliği nedeniyle topikal nemlendirici preparatlarda gliserin yerine kullanılır. Propilen glikol cilt ve mukoza membranlarında lokal irritasyon yapabilir. Aşırıduyarlık reaksiyonlarına neden olduğu bildirilmiştir. özellike böbrek yetmezliği olan hastalarda hiperozmolalite, laktik asidoz ve santral sinir sistemi depresyonu yapabilir. Propilen glikol'ün tahmini kabul edilebilir günlük maksimum alım miktarı vücut ağırlığının kg'ı başına 25 mg olarak bildirilmiştir.

Propilen glikol hafif karakteristik bir tadı olan, berrak, renksiz, kokusuz ya da hafif kokulu, higroskopik bir sıvıdır. Su, aseton, alkol ve kloroformla karışır; eterde çözünür; sabit yağlarla karışmaz, fakat bazı esansiyel yağları çözer. Serin bir yerde ve hava geçirmeyen kaplarda saklanmalıdır. Işık ve nemden korunmalıdır. Yüksek sıcaklıklarda propiyonaldehit, laktik asit, pirüvik asit ve asetik asit gibi bozunma ürünleri verecek şekilde oksitlenme eğilimi gösteri. Potasyum permanganat gibi oksitleyici ajanlarla geçimsizdir. Kloramfenikol içeren kulak damlalarına çözücü olarak kullanılmaması önerilir.

Lauril sulfato sódico- Sodyum lauril sülfat- Natriumdodecylsulfat [ASK; IUPAC; Ph.Eur.]- Sodium lauryl sulphate [BP; P.Cx.79]:

Sodyum lauril sülfat farmasötik formülasyonlar ve kozmetik ürünlerde anyonik yüzey aktif madde olarak kullanılır. Asit ve alkali ortamlarda etkili bir deterjan ve ıslatıcı ajandır. Tıbbi şampuanlarda, diş patlarında ve cilt temizleyici preparatlarda da kullanılır. Parenteral preparatlarda kullanılmaz. Deri, gözler, mukoza membranları, üst solunum yolu ve midede irritasyona neden olabilir. Seyreltik sodyum lauril sülfat çözeltilerine uzun süre maruz kalındığında deride kuruma ve çatlama meydana gelebilir; temas dermatiti gelişebilir. Uzun süre inhale edilirse akciğerlere zarar verebilir. Sodyum lauril sülfat alkil sülfatların bir karışımıdır. ıngiliz Farmakopesi (BP)'ye göre %85'den az olmayan oranda sodyum alkil sülfatları içeren bir karışım olup en fazla %8 oranında sodyum klorür ve sodyum sülfat içerir. Hafif karakteristik kokulu, beyaz ya da açık sarı renkte toz ya da kristaller halinde bulunur. Suda opalesan bir çözelti vererek 1:10 oranında çözünür; alkolde kısmen çözünür; kloroform ve eterde pratik olarak çözünmez. Sodyum lauril sülfat normal koşullarda stabil bir maddedir. Ancak pH 2.5 ya da altındaki çözeltilerinde hidroliz olarak lauril alkol ve sodyum bisülfat meydana gelir. Katyonik yüzey aktif maddelerle reaksiyona girer ve aktivitesi düşer. pH'sı 9.5-10 arasında olan sulu çözeltileri çelik, bakır, pirinç, bronz ve alüminyumu aşındırabilir. Alüminyum, kurşun, kalay ya d a çinko gibi çok değerli metal tuzları, bazı alkaloit tuzları ve pH 2.5'un altındaki asitlerle geçim geçimsizdir. Kurşun ve potasyum tuzlarıyla çöker.

Nipagín sódico- Sodyum etil hidroksibenzoat- Ethylparaben sodium:

Sodyum etilparaben kozmetik ürünler, gıdalar ve farmasötik formülasyonlarda antimikrobik koruyucu olarak yaygın şekilde kullanılır. Tek başına ya da diğer parabenlerle veya diğer antimikrobik ajanlarla kombine halde kullanılır. Noniyonik yüzey aktif maddelerin varlığında antimikrobik etkisi önemli ölçüde zayıflar. Metil, etil ve propil paraben için tahmini kabul edilebilir günlük maksimum alım miktarı vücut ağırlığının kg'ı başına 10 mg olarak bildirilmiştir. Sodyum etilparaben beyaz renkte, higroskopik özellikte, kristalize bir tozdur. Suda 1:2 ve etanol'de (%50) 1:3 oranında çözünür. Sudaki %0.1'lik çözeltisinin pH'sı 9.9-10.3 arasındadır.

Nipasol M sodium- Sodyum propil paraben- Sodium propyl hydroxybenzoate:

Sodyum propilparaben kozmetik ürünler, gıdalar ve farmasötik formülasyonlarda antimikrobik koruyucu olarak yaygın şekilde kullanılır. Tek başına ya da diğer parabenlerle veya diğer antimikrobik ajanlarla kombine halde kullanılır. Noniyonik yüzey aktif maddelerin varlığında antimikrobik etkisi önemli ölçüde zayıflar. Metil, etil ve propil paraben için tahmini kabul edilebilir günlük maksimum alım miktarı vücut ağırlığının kg'ı başına 10 mg olarak bildirilmiştir. Sodyum propilparaben beyaz renkte, kokusuz ya da hafif kokulu, higroskopik özellikte, kristalize bir tozdur. Suda 1:1 ve etanolde 1:50 oranında çözünür. Sabit yağlarda pratik olarak çözünmez. Sudaki %0.1'lik çözeltisinin pH 'sı 9.5-10.5 arasındadır.

Nipagín sódico o Nipasol:

Nipagin 0.025 g ve nipasol 0.015 g karışımıdır.

Agua destilada- Arıtılmış su- Distile su- Wasser, gereinigtes [Ph.Eur.]- Water, purified [BP; NF; USP]:

Distile su içme suyunun distilasyonuyla hazırlanan ve pek çok farmasötik formülasyonda çözücü veya taşıyıcı olarak kullanılan yüksek saflıkta sudur. Berrak ve renksiz bir sıvıdır, kendine özgü koku ve tadı yoktur. Eczacılıkta su denilince distile su anlaşılmalıdır. Distile suyun kullanım süresi sınırlıdır. Her şekilde kullanılmadan önce kaynatılması gerekir. Parenteral preparatlarda kullanılacak suda ek bazı özelliklerin istenmesi nedeniyle bu amaçla enjeksiyonluk su kullanılmalıdır. Ayrıca daha ucuz ve kolay elde edilebilmesi nedeniyle kullanımına izin verilen farmasötik preparatlarda distile su yerine deiyonize su da kullanılabilir.

Formülün hazırlanması:

Bir beherde yağ fazını oluşturan balmumu ve vazelin, yaklaşık 75 ⁰C de eritilir. Başka bir beherde, ise su fazını oluşturan propilen glikol, sodyum lauril sülfat, nipagin 0.025 ve nipasol 0.015 karışımı ve damıtılmış su, su banyosunda aynı ısıda tamamen eritilir. Yağ fazı üzerine sulu faz eklenerek oda ısısına gelene kadar cam baget ile kuvvetlice karıştırılarak emülsiyon hazırlanır.

Bu baz ile karışabilen diğer maddeler ve önerilen oranlar:

%15 Azelaik asit

%5 Amino benzoik asit

%4 Salisilik asit

%0,3 Anthralin

%5- 5 Floro urasil

%0.02 Flumetason pivalate

%1 Triamcinolone acetonide

ıyi bir hafta dileğiyle…

Kaynak:

1-La Formulación Magistral en la Oficina de Farmacia, 2.^a parte

2-RxMediaPharma®2018 ınteraktif İlaç Bilgi Kaynağı

Uzm.Ecz.Ahmet Nezihi Pekcan
Pekcan eczanesi - Konya
pekcanecz@gmail.com
Tel: (332) 3520657
http://www.majistralformul.com/