Makale & Formül

Antiseptik / Antiprürit etkili fenollü vazelin pomadı

Değerli meslektaşlarım bu hafta antiseptik özellikte, kaşıntı tedavisinde etkili olan bir formülü inceleyeceğiz.

Formül;

Rp.

Pnenolum      2 g

Glycerolum    2 g

Vaselinum     96 g

Formülde yer alan maddeler;

Fenik asit- Fenil alkol- Karbolik asit- Acid carbolique- Phenolum [Ph. Eur. 3];

Fenol renksiz ya da açık pembe veya soluk sarı renkte, nem çekici, bekledikçe kararan, karakteristik kokulu sivri uçlu kristaller ya da kristal kümeleri halinde bulunur. Amerikan Farmakopesi (USP) uygun stabilizan ajan eklenmesine izin verir. Donma noktası yaklaşık 39.5°C'dir. ıngiliz Farmakopesi (BP)'ye göre: Suda çözünür; alkol, diklorometan ve gliserolde çok çözünür. Amerikan Farmakopesi (USP)'ye göre: Suda 1:15, sıvı parafinde 1:70 oranında çözünür; alkol, kloroform, eter, gliserol ve uçucu yağlarda çok çözünür. 1g fenol'ün sudaki çözeltisi berraktır ve turnusole karşı nötral veya asit reaksiyon verir. Alkali tuzları ve noniyonik sürfaktanlarla geçimsizdir. Yağlı fenol enjeksiyonu (BP 1993) ve fenol-gliserol enjeksiyonu 170°C'de 1 saat ısıtarak sterilize edilebilir. Fenol liyoflizasyonla hazırlanmış preparatlara koruyucu olarak katılmamalıdır.

Fenol en eski antiseptik-dezenfektanlardan biridir. Günümüzde antiseptik olarak pek kullanılmamaktadır. Lokal anestezik ve analjezik etki de gösterir. Diş ağrılarına karşı topikal analjezik olarak kullanılan preparatların bileşimine girer. Benzokain ve etanol ile kombine halde diş ağrısı, aftöz ülser (aftöz ülser tedavisinde tek başına güvenli bulunmamıştır), herpes labialis, diş cerrahisi ile ilgili küçük girişimler, ağız ve diş etlerinde protez ve dolguların neden olduğu hafif zedelenme ve tahrişlere karşı topikal olarak uygulanır. %0.5-%1'lik çözeltileri kaşıntıya karşı kullanılır. Kafurlu fenol (camphorated phenol) fenol, kafur ve sıvı parafin içeren lokal anestezik etkili bir preparattır ve diş ağrısına karşı kullanılır. Fenol, kafur ile kombine halde böcek ısırmaları, güneş yanığı dahil küçük yanıklar, hafif cilt zedelenmeleri ve diğer cilt tahrişlerinde görülen hafif ağrı ve kaşıntıya karşı etkilidir. Düşük konsantrasyondaki çözeltileri topikal dezenfeksiyon için de kullanılır. %5'lik çözeltisi vücut salgılarının dezenfeksiyonunda kullanılmıştır. Yağlı fenol çözeltileri (Oily Phenol Injection, BP 1993) iç hemoroidlerin tedavisi için analjezik sklerozan olarak kullanılır. Bu amaçla iç hemoroidlerin çevresindeki dokuya enjekte edilir. Sulu çözeltilerinden hidrosel tedavisinde sklerozan olarak yararlanılır. Fenol %3-4'lük çözeltileri halinde nörolitik olarak kullanılmıştır.

DİKKAT! Fenol dahilen şiddetli korozif bir zehirdir. Asla yutulmamalıdır. Deriden veya mukozalardan absorbe olarak sistemik toksisiteye neden olabilir. Bu bakımdan absorbsiyonune önleyecek uygun önlemler alınmalıdır. Fenol buharlarının deriden ve akciğerlerden absorbsiyonu da sistemik toksisiteye neden olabilir.

Gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere, mikobakterilere ve bazı mantarlara karşı antiseptik ve dezenfektan etki gösterir. Sporlara karşı etkisi çok yavaş ve yetersizdir. Belirli bazı virüslere karşıda etkilidir. Asidik çözeltilerde etkinliği artar. %1 konsantrasyona kadar sulu çözeltileri bakteriyostatik, daha konsantre çözeltileri bakterisit etki gösterir. Fenol etkisini bakterilerin ve fungusların sitoplazma membranının geçirgenliğini artırak gösterir.

Fenol sadece topikal olarak uygulanır. Gastrointestinal kanal, deri ve mukoza membranlarından absorbe olur. Fenilglukuronit ve fenil sülfat'a metabolize edilir. Düşük miktarlarda katekol ve kinol'e oksitlenir. Oluşan kinol'ün büyük bölümü konjuge haldedir. Metabolitleri idrarla elimine olur. Kinonların oksidasyonuna bağlı idrarı açık yeşil renge boyayabilir.

Gliserin %98- Gliserol [ASK; BP; DCF; FP; INN; P.Cx.79; Ph.Eur.]- Glycerol [ASK; BP; DCF; FP; INN; P.Cx.79; Ph.Eur.]- Wasserfreies Glycerol;

Gliserin farmasötik formülasyonlarda ve kozmetik ürünlerde değişik amaçlar için geniş ölçüde kullanılan bir yardımcı maddedir. Oral, otik, oftalmik, topikal ve parenteral farmasötik formülasyonlarda kullanılır. Topikal farmasötik formülasyonlarda nemlendirici ve yumuşatıcı etkisi için kullanılırken, parenteral formülasyonlarda çoğunlukla çözücü olarak yararlı olur. Oral formülasyonlarda antimikrobik koruyucu, tatlandırıcı ve viskozite arttırıcı olarak kullanılır. Yumuşak jelatin kapsüllerde jelatin'in plastizeridir. Ayrıca, jelatin supozituvarların bileşiminde de yer alır. Gliserin berrak, renksiz, tatlı, higroskopik özellikte viskoz bir sıvıdır. Su ve alkolle karışır; asetonda güç çözünür; kloroform, eter, sabit ve uçucu yağlarda pratik olarak çözünmez. Sudaki çözeltileri turnusol'e karşı nötr reaksiyon verir. Amerikan Farmakopesi (USP)'ye göre Oral Gliserin çözeltisi (Glycerin Oral Solution, USP)'nin pH'sı 5.5-7.5 arasındadır.

Gliserin, potasyum permanganat gibi güçlü oksidanlarla bir araya geldiğinde patlayıcı özellik kazanır. Bu gibi karışımlardan kesinlikle sakınılmalıdır. Işık varlığında çinko oksit ya da bazik bizmut nitrat ile temas ettiği zaman siyah bir renk alır. Demir ile kontamine olmuş gliserin kullanıldığında fenol, salisilat ve tanen içeren karışımların rengi kararır. Borik asit ile kompleks yapar ve gliseroborik asit oluşturur. Bu bileşiğin asitliği borik asitten daha yüksektir.

Beyaz petrolatum- Beyaz vazelin- Ofisinal vazelin- Paraffin, soft, white [BP; P.Cx.79]- Petrolatum, white [NF; USP]- Vaselin, weisses [PH; Ph.Eur.];

Vazelin cilt tahrişlerinin tedavisi ve cilt bakımı için kullanılır. özel işlemden geçirilen vazelin içeren preparatları yara bakımı ve yara pansumanı için de kullanılmaktadır. Vazelin deriyi yumuşatarak rahatlatıcı etki gösteren, yüzeyinin düzgünleşmesini sağlayan, kuruma yada pullanmaya neden olan bozukluklara karşı etkili yağlı bir maddedir. Cilt üzerinde nemlendirici etki gösterir. Böylece cildin canlanmasına yardımcı olur. Vazelin (beyaz yumuşak parafin) yumuşak sarı parafin'in beyazlatılmasıyla elde edilir. Amerikan Farmakopesi (USP)'ye göre bileşimine uygun bir stabilizan katılabilir.

Vazelin yumuşatıcı özellikte bir merhem sıvağı olarak topikal farmasötik preparatların bileşimine girer. Deriden kolayca absorbe olmaz. Krem, transdermal preparatlar ve kozmetik ürünlerde de kullanılır. Topikal kullanımına bağlı aşırı duyarlık reaksiyonları bildirilmiştir. Taşıdığı polisiklik aromatik hidrokarbon safsızlıkları allerjik reaksiyonlara neden olabilir. Bu safsızlıkların miktarı vazelin'in kaynağına ve saflaştırma derecesine bağlıdır. Beyaz vazelin'in neden olduğu aşırı duyarlık reaksiyonları sarı vazelin'e göre daha azdır. Bu nedenle kozmetik ürünler ve farmasötik preparatlarda beyaz vazelin tercih edilir.

Sarı vazelin petrolden elde edilir. CnH2n+2 genel formülüne sahip yarı katı doymuş hidrokarbonların saflaştırılmış bir karışımıdır. Sarı vazelin, soluk sarı ya da sarı renkte, yarı şeffaf, yumuşak kıvamlı bir kitledir. Kokusuz ve tatsızdır. Aseton, alkol, gliserin ve suda pratik olarak çözünmez; benzen, karbon disülfit, kloroform, eter, heksan ve çok sayıda sabit ve uçucu yağda çözünür. Amerikan Farmakopesi (USP) bileşimine uygun bir stabilizatör ilavesine izin verir. ıyi kapatılmış kaplarda kuru ve serin bir yerde saklanmalıdır. Işıktan korunmalıdır. Vazelin oldukça stabil bir maddedir. Ancak taşıdığı çok az miktarlardaki safsızlıklar nedeniyle stabilite sorunlarına neden olabilir. Bu safsızlıklar ışık etkisiyle renk değişimine neden olacak şekilde oksitlenebilir. Bunun sonucu istenmeyen kokular meydana gelebilir. Butil hidroksianisol, butil hidroksitoluen ya da alfa tokoferol gibi bir antioksidan ilavesiyle bu tür oksidasyonlar engelllenebilir. Bütünüyle akıcı hale getirmek üzere gereken sıcaklığın (yaklaşık 70°C) üzerinde uzun sürüre ısıtılmamalıdır.

Formülün hazırlanması:

Fenol, gliserin içerisinde eritilir ve geometrik seyreltme ile vazelinle karıştırılır.

ıyi bir hafta dileğiyle…

Kaynak:

1-TEB Formüleri

2- RxMediaPharma®2017 ınteraktif ılaç Bilgi Kaynağı

Uzm.Ecz.Ahmet Nezihi Pekcan
Pekcan eczanesi - Konya
pekcanecz@gmail.com

Tel: (332) 3520657

http://www.majistralformul.com/