Makale & Formül

üçlü östrojen, Progesteron ve Testosteron Dilaltı Damlaları

Günümüzde, giderek yaşlanan toplumlarda insanların uzun süreli yaşam beklentilerinin yanında, kaliteli yaşam istekleri de ön plana çıkmıştır. 1900’lu yıllarda doğmuş bir kadının umduğu yaşam süresi yalnızca 48 yıldı ve mortalitenin önemli bir bölümünü çocukluk çağı hastalıkları oluşturuyordu. Bugün ise beklenen ortalama yaşam süresinin kadınlarımız için 72 yıl olduğu belirtilmektedir. Devlet ıstatistik Enstitüsünün 6. Beş Yıllık Kalkınma Planı nüfus öngörülerine göre, 2000 yılında toplam kadın nüfusumuz 34.576.300 ve 45 yaş üzeri kadın nüfusumuz 6.851.100’dür. Bu verilere göre kadın nüfusumuzun yaklaşık %20’si menopoz sonrası dönemdedir ve yaşamlarının yaklaşık 25 yılını menopozda geçireceklerdir. Hormon replasman tedavisinin amacı östrojene yanıt veren dokulardaki etkileri geriye çevirerek menopoz sonrası kadının yaşam kalitesini korumaktır. Hormon replasman tedavisinin progesteronların kullanım amacı, östrojenin endometriumdaki etkilerini karşılamaktır. Halen dünyada milyonlarca postmenapozal kadın hormon tedavisi olarak östrojen kullanmaktadır. Hormon Replasman Tedavisi (HRT) ilk olarak 70 yıl önce kullanıma sunulmuştur. Kullanımı son 20 yılda giderek artmış ve kadınlar HRT kullanıp kullanmama kararı ile daha sık karşılaşır olmuşlardır. Son 20-30 yıldır HRT kullanımının sık gündeme gelmesinin temel nedeni gelişmiş ülkelerde yaşam standartlarının, dolayısıyla yaşam süresinin artmış olmasıdır. Bugün Amerika Birleşik Devletleri’nde (ABD) 65 yaşına ulaşan kadının yaşam beklentisi 84.3 yaştır. ısveç ve ısviçre’de de aynı durum söz konusudur. Yaşlı populasyon oranı artan gelişmiş ülkelerde kardiyovasküler, lökomotor ve serebrovasküler sisteme ait hastalıklar ve bu hastalıkların önlenmesi öncelik kazanmıştır. HRT’nin populer olmasındaki en önemli etken yıllar içinde biriken literatürün ışığı altında postmenopozal kadınlarda kalça-vertebra kırıklarının önlemesi ve kardiyovasküler sistemi koruduğuna inanılmasıdır. Araştırmalar göstermektedir ki, hormon replasman tedavisi, sıcak basmaları ve vajinal kuruluk biçimindeki menopozal belirtileri gidermekte etkilidir. Bu tedavi aynı zamanda, osteoporoz riskini de azaltabilmektedir. Bununla birlikte, bilinen sağlık riskleri ve uzun dönem kullanımına ilişkin belirsizlikler vardır.

Geldiğimiz süreçte kadınlar yaşamlarının yaklaşık 25 yılını postmenopozal dönemde geçirmektedir. Bu dönemde yaşanan menopozal semptomlar kadınların yaşam kalitesini önemli ölçüde etkilemektedir. Menopoz semptomlarını rahatlatmada kullanılan hormon replasman tedavisine yönelik yapılan kanıta dayalı çalışmalarda östrojen tedavisinin vazomotor semptomlarda azalma, ürogenital semptomlarda ve depresyon skorlarında iyileşme, yaşam kalitesinde artış sağladığı saptanmıştır. Uyku bozukluğu ile ilgili farklı östrojen preparatları kullanılarak yapılan çalışmalardan bazılarında östrojenin etkili olduğu belirtilirken bazılarında da etkili olmadığı saptanmıştır.

üçlü Estrojen 2,5 mg, Progesteron 100 mg ve Testesteron 1 mg/ml içeren, sublingual (dilaltı) damla formunda hazırlanan bu kombinasyon ürün, özel dozaj gereksinimleri olan hastalar için uygun ve etkilidir.

Formül:

Estriol                                   20 mg

Estradiol                             2,5 mg

Estrone                               2,5 mg

Progesterone                          1 g

Testestorone                      10 mg

Silica Gel, Mikronize          200 mg

Saccharin                         100 mg

Aroma (zayıf)                          qs

Badem yağı                    qs 10 ml

Formülün hazırlanması:

Hazırlanacak toplam miktar için her bir maddenin gerekli miktarını hesaplayın. Her bir maddeyi doğru şekilde tartın / ölçün. Bir havanda estriol, estron, estradiol, progesteron, testosteron, silika jel ve sakarini karıştırın. Karışıma az miktarda badem yağı ekleyin. Aroma ekleyin ve iyice karıştırın. Yeterli miktarda badem yağı ekleyin ve iyice karıştırın.

Kullanım: Postmenopozal kadınlarda doğal hormon replasman tedavisi için kullanılır.

Ambalaj: Sıkı, ışığa dayanıklı kaplarda paketleyin.

Etiketleme: Yalnızca belirtildiği şekilde kullanın. çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Stabilite: Bu preparat en fazla 6 aylık bir süre içerisinde tüketilmelidir.

Bazen hastalar, hormon replasman tedavileri için özel doz ayarlamalarına ihtiyaç duyabilir. Burada sunulan formülasyon gibi bir kombinasyon ürünü, gerekli dozları uygun bir şekilde sağlamak için hazırlanabilir. Bu formülasyon ayrıca normalde oral yoldan etkili olmayan hormonların uygulanmasına imkan sağlamaktadır. Bu hormonlar, ağızdan, topikal, vajinal yolla ve parenteral olarak da verilmektedir. Dil altı damlalar dil altına uygulanmalıdır. Tükürüğü en aza indirmek ve böylece oral mukozadan emilim için yeterli zaman sağlamak için çok hafif bir aroma seçilmesi önemlidir.

Bu damlaların dozlanması iki farklı teknik kullanılarak gerçekleştirilebilir. İlk olarak, belirli bir hacim için gereken damla sayısı, örneğin 1 mL sayılarak bir damlalık kalibre edilebilir. Ardından, hesaplanan dozları vermek için gerekli olan miktara göre mililitre cinsinden ikiye bölün. Alternatif olarak hasta, özellikle doz 0.1 mL veya daha büyükse, dozları uygulamak için oral bir şırınga veya standart 1 veya 3 mL'lik bir şırınga (iğnesiz) kullanabilir. Ayrıca, ilacın emilimine izin vermek için hastaya ilacı birkaç dakika dil altında tutması söylenmelidir.

Estriol, doğal olarak oluşan bir östrojendir. Serviks, vajina ve vulva üzerinde seçici bir etkiye sahip olduğu ve endometriyum üzerinde nispeten az etkiye sahip olduğu iddia edilmektedir. östrojen replasman tedavisinde sıklıkla estron ve estradiol ile kombinasyon halinde verilir. Suda pratik olarak çözünmeyen ancak alkol ve bitkisel yağlarda çözünebilen kristal bir tozdur.

Estradiol, beyaz veya kremsi beyaz küçük kristaller veya kristal toz halinde oluşan doğal olarak oluşan steroidal bir östrojendir. Kokusuz ve higroskopiktir. Suda pratik olarak çözünmese de 25 ° C'de alkolde yaklaşık 35.7 mg / mL çözünürlüğe sahiptir. Sıkı, ışığa dayanıklı kaplarda saklanmalıdır. Vücutta estradiol tersine çevrilerek estrona oksitlenir ve hem estradiol hem de estron estriole dönüştürülebilir. Genel olarak, estradiol, yaygın ilk geçiş hepatik metabolizması nedeniyle oral yoldan verilmez. Estradiol, atrofik vajinit, vulvanın atrofik distrofisi, menopoz semptomları, kadınlarda hipogonadizm, yumurtalık ameliyatı, birincil yumurtalık yetmezliği, ameliyat edilemeyen meme kanserinin tedavisinde, tedavi edilemeyen prostat kanseri ve menopozla ilişkili hafif ila şiddetli vazomotor semptomlarda endikedir.

Estron, hamile kısrakların idrarından veya Meksika yer elmasından (Dioscorea) hazırlanan doğal olarak oluşan steroidal bir östrojendir. Küçük beyaz kristaller olarak veya kokusuz ve suda hemen hemen çözünmeyen beyaz ila kremsi beyaz kristal tozdur. Alkolde 4 mg / mL'ye kadar çözünürken bitkisel yağlarda çözünür. Piyasada 5 mg / mL enjekte edilebilir süspansiyon olarak mevcuttur. östron, hipogonadizm, birincil yumurtalık yetmezliği, menopozun vazomotor semptomları, prostat karsinomu, ameliyat edilemeyen meme kanseri, kraurosis vulva ve hormon dengesizliğine bağlı anormal rahim kanamalarının tedavisinde kullanılmaktadır.

Progesteron, suda hemen hemen çözünmeyen, alkolde çözünebilen ve bitkisel yağlarda az çözünür olan beyaz veya kremsi beyaz kristal toz olarak oluşan doğal olarak oluşan bir progestindir. Yaklaşık 126-131 ° C'de erir ve 121 ° C'de eriyen bir polimorf olarak bulunur. Progesteron büyük ölçüde karaciğer tarafından metabolize edilir ve bazı istisnalar dışında genellikle ağızdan verilmez. Sıkı, ışığa dayanıklı kaplarda saklanmalıdır.

Testosteron, beyaz veya hafif kremsi beyaz kristaller veya kristal toz olarak oluşur; kokusuzdur ve havada sabittir. Suda pratik olarak çözünmez ve 5 mL etanol, 2 mL kloroform ve 100 mL eterde 1 g çözünür. Bitkisel yağlarda çözünür. 153 ile 157 ° C arasında erir. Testosteron, ışık varlığında fotodegradasyona maruz kalır. Testosteron, oral yutma preparatı olarak verildiğinde biyolojik olarak çok fazla yararlanamaz, ancak bukkal ve dil altı uygulandığında absorbe edilir. Testosteronun farklı esterleri hidrolize edilerek serbest testosterona dönüştürülür ve daha sonra testosteronun kendisi ile aynı şekilde metabolize edilir.

Silika jel ince, beyaz, higroskopik, kokusuz, amorf bir tozdur ve normal partikül boyutu 2 ila 10 µm arasındadır. Suda, alkolde ve diğer organik çözücülerde çözünmez, ancak alkali hidroksitlerin sıcak çözeltilerinde çözünür. Kurutucu, süspanse edici ve viskozite arttırıcı ajan olarak kullanılır.

Sakarin (C₇H₅N0₃S, MW 183.18), yiyecekler, içecekler ve farmasötikler dahil olmak üzere ticari ürünlerde yaygın olarak kullanılan yoğun bir tatlandırıcı ajandır. Oral formülasyonlarda genellikle %0.02-0.5 aralığında tatlandırıcı olarak kullanılır. Sakarozdan yaklaşık 500 kat daha tatlıdır ve ilaçların nahoş tatlarını maskelemek için kullanılabilir. Kokusuz beyaz kristaller veya beyaz kristal toz görünümüne sahiptir. Metalik ağızda kalan bir tada sahiptir. 290 mL su, 50 mL gliserin ve 31 mL %95 etanolde 1 g kadar çözünür.

Badem yağı (tatlı badem yağı, eksprese edilmiş badem yağı, oleum amigdalae) berrak, soluk saman renginde veya renksiz, neredeyse kokusuz, hafif, cevizli bir tada sahip yağlı bir sıvıdır. Esas olarak, daha az miktarda linoleik, miristik ve palmitik asitler içeren oleik asit gliseridlerinden oluşur. özgül ağırlığı 0,910-0,915 olup alkolde az çözünür. Işıktan korunmalı ve serin bir yerde saklanmalıdır. Genellikle yumuşatıcı ve çözücü olarak kullanılır.

Kaynaklar:

1-Allen's compounded formulations : the complete U.S. pharmacist collection / Loyd V. Allen, Jr., editor-in-chief.

2-Menopoz ve Hormon Replasman Tedavisi ıle ılgili Kanıta Dayalı çalışmalar • Arş. Gör. Emine şEN* • Yard. Doç. Dr. Aynur SARUHAN*

Uzm.Ecz.Ahmet Nezihi Pekcan
Pekcan eczanesi - Konya
pekcanecz@gmail.com
Tel: (332) 3520657
http://www.majistralformul.com/