Makale & Formül

Cinberg ilk 1945'te lökoplaki ve kraurozu olan hastalarda kaşıntıyı hafifletmek için yumuşak bir merhem sıvağı içerisinde testosteron propiyonat kullanılmasını önerdi. O zamandan beri vazelin içerisinde testosteron propiyonatın, bening vulvar distrofileri tedavisinde kullanımıyla ilgili sayısız makale ortaya çıkmıştır. Bu lezyonlar genellikle, menopoz sonrası yaşta oluşan ve genellikle kaşıntı, iltihaplanma, aşınma ve fissür oluşumuyla ilişkili olan kutanöz yapıların anormal bir büyüme paterninden kaynaklanan düzensiz bir epitel ile karakterize edilir.

Testosteronun topikal uygulanması sonucunda hastalarda %65 ila 93 arasında değişen bir iyileşme sağlanmıştır.

Testosteron epidermisin büyümesini ve metabolizmasını uyarır, vazodilasyonu sağlar, yağ bezlerinin salgılanmasını uyarır ve dermal fibroblastların aktivitesini arttırır. Semptomlar, tedavinin kesilmesinden sonraki 1-6 ay içinde tekrarlayabilmektedir.

Doğal olarak oluşan bir androjenik anabolik steroid hormonu olan testosteron, genellikle sentetik olarak hazırlanır ve beyaz veya hafif krem renginde, beyaz kokusuz kristaller veya kristalimsi bir toz halinde oluşur. Testosteron propiyonat; suda çözünmez, alkolde serbestçe çözünür ve bitkisel yağlarda çözünür. Reçetelerde, testosteron propiyonat, sıvağlarla kolayca karıştırılabilir.

Testosterone [BAN1999; BP; DCF; DCIT; INCI; INN; P.Cx.; USP]- Testosterona [INN]:

Testosteron beyaz veya krem-beyaz renkte, kokusuz ya da çok hafif kokulu, kristalize veya kristal yapıda bir tozdur. Pratik olarak suda çözünmez; alkolde serbestçe çözünür; susuz alkolde 1:6, kloroformda 1:2 ve eterde 1:100 oranında çözünür; etil oleatta hafifçe çözünür; dioksan ve bitkisel yağlarda çözünür. Testosteron vücutta bulunan esas androjen hormondur. Endojen olarak testisler, overler ve adrenal korteksteki hücreler tarafından sentezlenir. Testosteron konjenital veya edinsel hipogonadizmin tedavisinde kullanılır. Postmenopozal kadınlarda göğüs kanserinin palyatif tedavisinde kullanılan en etkin eksojen androjendir. Testosteron türevleri olan anabolik steroidler kötüye kullanılabilecekleri için birçok ülkede kontrol altında verilirler. Testosteron yoğun ilk geçiş metabolizmasına uğradığı için oral yoldan pek kullanılmaz. Testosteron normal ve geciktirilmiş salım yapan parenteral dozaj formları şeklinde uygulanır. Erkekte görülen hipogonadizm olgularının tedavisinde kullanılmak üzere transdermal formları da üretilmiştir. Testosteron'un sublingual ve diğer topikal uygulamaya özel formları halen araştırılmaktadır.

Endojen testosteron erkekte yaşam boyunca her dönemde seksüel olgunlaşmadan sorumlu androjen hormondur. Vücutta kolesterol'den sentezlenir. Androjenlerin erkeğin gelişimindeki işlevleri fetusta başlarr, puberte döneminde önemi artarak devam eder ve erişkinlik döneminde de sürer. Kadınlarda da overlerden az miktarda testosteron salgılanır. Adrenal korteksten salıverilen androjenlerin düzeyi erkekteseksüel karakter ve özellikleri sürdürme bakımından yeterli değildir. Testosteron erkekte esas olarak testisin interstisyel hücreleri (Leydig hücreleri) tarafından salgılanır.

Testosteron enantat veya propionat veya alternatif olarak, testosteron esterleri içeren ve daha uzunbir etki süresine sahip olan Sustanon® kullanılabilir. Ergenlik indüksiyonu için depo testosteron enjeksiyonları aylık olarak verilir ve dozlar yanıta göre her 6 ila 12 ayda bir artırılır. Tek ester testosteron enjeksiyonlarının daha sık verilmesi gerekebilir.

Oral testosteron undekanoat ergenliğin indüksiyonu için kullanılır. Cinsel olgunlaşmadan ziyade büyümeyi destekleyen alternatif bir yaklaşım, aşağıda oral oksandrolon kullanır. Koryonik gonadotropin, erkeklerde gecikmiş ergenlikte de endojen testosteron üretimini uyarmak için kullanılmıştır, ancak testosteron üzerinde çok az avantajı vardır. Testosteron topikal jeli de mevcuttur ancak 15 yaşın altındaki çocuklarda kullanım deneyimi sınırlıdır. Topikal testosteron, mikrofallusun tedavisinde penise uygulanır; özel jel formülasyonlarındaki alkol tahrişe neden olduğu için majistral olarak hazırlanan bir krem kullanılmalıdır.

Formül 1

Testosteron propiyonat        2%

Beyaz vazelin                 qs. 30 g

Formülün hazırlanması:

Testosteron propiyonat hesaplı miktarda tartılarak birkaç damla mineral yağ veya az miktarda beyaz vazelin ile (geometrik seyreltme) iyice karıştırılır. Homojen bir ürün elde etmek için beyaz vazelinin kalanını yavaş yavaş ekleyerek formül tamamlanır.

Formül 2

Testosteron propiyonat       1%

Hidrofilik vazelin            qs. 30 g

Formülün hazırlanması:

Formül 2’nin hazırlama yöntemi formül 1 ile aynıdır. Bu ürün için taşıyıcı sıvağ olarak aquaphor veya aquabase ticari adları ile bilinen sıvağlar kullanılabilir. Hidrofilik vazelin USP ‘de farklı amaçlar için kullanılırlar. Hidrofilik vazelin (USP), aquabase ve aquaphor'a benzer, sıvıyı absorbe eden sıvağlardır. Bu bazlar, bir emülsifiye edici madde içermeleri ve sıvıyı absorbe etmeleri dışında, vazeline benzer özelliklere sahiptirler.

Formül 3

Testosteron propiyonat        2 g

Yer fıstığı yağı (Peanut Oil)    20 ml

Distile su                                    8 ml

Hidrofilik pomad            qs. 100 g

Formülün hazırlanması:

Testosteron propiyonat yer fıstığı yağı içinde çözülür. çözeltiye hafif bir ısı ile hidrofilik merhem (velvachol, dermabaz, vb.) eklenir. Daha sonra suyu eklenerek karıştırılır ve soğumaya bırakılır. Yumuşakken, tek kullanımlık vajinal krem aplikatöre 6 ml krem çekilir. Tüm aplikatörler dolana kadar bu işlem tekrarlanır. Vulvar distrofilerin tedavisinde kullanılır. Yerfıstığı yağının amacı, su içinde yağ kreminin iç fazında testosteron propiyonatı eritmektir. Su, kremin viskozitesini düşürmek için konmaktadır. Böylece krem hafif ısıda aplikatöre kolayca akar. Soğutma işlemi sonrasında aplikatör içerisinde yeterince katı formda kalabilmektedir. Bu ürünleri aplikatöre doldururken hava karışmamasına dikkat edilmelidir. çünkü aksi takdirde ilacın düşük dozda uygulanmasına neden olabilir. Bu vajinal preparat hazırlama yöntemi, suda çözünür ilaçların vajinaya tatbik edilmesi için uygundur.

Kullanım: Bu ürün benign vulvar distrofilerin topikal tedavisinde kullanılır

Ambalaj: Merhemler, merhem tüpleri veya pomad kutularında paketlenebilir. Doldurulmuş vajinal aplikatörler, uygun şekilde etiketlenmiş bir kutuya veya plastik bir torbaya yerleştirilebilir.

Etiketleme: Sadece belirtildiği şekilde kullanılmalıdır. Isıdan ve doğrudan güneş ışığından korunmalıdır.

Stabilite: Bu preparatlar imal tarihinden itibaren 6 ay kullanılabilir.

Kaynak:

1-Allen’s Compounded Formulations.

2-RxMediaPharma®2018 ınteraktif İlaç Bilgi Kaynağı

Uzm.Ecz.Ahmet Nezihi Pekcan
Pekcan eczanesi - Konya
pekcanecz@gmail.com
Tel: (332) 3520657
http://www.majistralformul.com/