Makale & Formül

Değerli meslektaşlarım,

Eczanelerimizde krem, pomad, ampul formları olmak üzere bulundurduğumuz bu etken maddeyi içeren müstahzarları özellikle BepanthenR ticari ismiyle hatırlamaktayız.
Bu makalemin sonunda gargara, krem ve pomad formunda istediğimiz zaman eczanelerimizde  mevcut laboratuvar imkanlarıyla kolaylıkla yapabileceğimizi hep birlikte göreceğiz.
Dekspantenol, B vitamini kompleksinin bir faktörü olan pantotenik asit'in alkol formudur. Pantotenik asit besinlerde yaygın olarak bulunur. Hububat ve baklagiller pantotenik asit bakımından en zengin besin kaynaklarıdır. Dekspantenol, pantotenik asitten daha hızlı ve daha çok absorbe olur; bu özellikle topikal uygulama açısından önem taşır. Mukoza ve epitel dokuda epitilizan, sikatrizan etkisiyle tercih edilen bu etken maddeyi Alman standart formüllerinde (NRF/SR) yer alan preparatlarıyla beraberce inceleyeceğiz.

Dexpanthenol-Lösung 5 % (NRF 7.3.)
Dexpanthenol                               5,00 g
Natriumbenzoat                            0,15 g
Wasserfreie Citronensäure             0,10 g
Gereinigtes Wasser                zu 100,00 g

Formülde yer alan maddeler ;

D-pantenol- Dekspantenol- Pantotenil alkol- Pantotenol- Dexpantenol- Provitamin B5;
Dekspantenol berrak, kokusuz veya hafif karakteristik kokulu, higroskopik ve viskoz bir sıvıdır. Su, alkol, metil alkol ve propilen glikolde serbestçe çözünür; kloroform ve eterde çözünür; gliserolde hafifçe çözünür. Beklemeyle kristalleşme gösterebilir.

Dekspantenol 30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve sıkıca kapalı hava geçirmeyen kaplarda saklanmalıdır. Dekspantenol parenteral yoldan kullanılan gastrointestinal bir stimülandır. Koenzim A'nın bileşimine giren pantotenik asit çeşitli metabolik olaylara katılır. Kolin'in asetilkolin'e dönüştürülmesini sağlayan asetilasyonu kolaylaştırır. Epitel dokusunun oluşumunda ve normal işlevini sürdürmesinde pantotenik asit önemli rol oynar. Dekspantenol, B vitamini kompleksinin bir faktörü olan pantotenik asit'in alkol formudur. Dekspantenol cerrahi girişim sonrası ileus'un önlenmesi için profilaktik olarak da kullanılır. Gastrointestinal aktivitenin zayıfladığı durumlarda da endikedir. Pantotenik asit için gerçek bir ek siklik tablosu tanımlanmamıştır. Buna rağmen mültivitamin preparatlarına D-pantotenik asit veya rasemik şekli kalsiyum veya sodyum tuzları ya da dekspantenol şeklinde katılır. Pantotenik asit besinlerde yaygın olarak bulunur. Hububat ve baklagiller pantotenik asit bakımından en zengin besin kaynaklarıdır.

Pantotenik asit koenzim A'nın bileşimine girer. Koenzim A asetilkoenzim A şeklinde vücutta birçok metabolik olayda rol oynar. Karbonhidrat metabolizması, asetilkolin sentezi, kolesterol sentezi, lipidlerin oksidasyonla yıkılımında, adrenal kortekste steroid hormonların sentezi, karaciğerde ilaçların ve diğer ksenobiyotiklerin asetillenmesi ve biyotransformasyonu bunlardan başlıcalarıdır. Ayrıca, süksinilkoenzim A şeklinde sitrik asit döngüsünde ve hem sentezinde rol oynar. Dekspantenol oral, parenteral ve topikal olarak uygulanır. Absorbe olduktan sonra karaciğerde pantot enik asit'e dönüşür ve endojen vitamin depolarına katılır. Topikal olarak pomat, losyon ve benzeri farmasötik şekiller halinde uygulandığında deriden hızla absorbe olur. Pantotenik asit, organizmada deri ve mukozanın oluşması ve yenilenmesi için vazgeçilmez bir özellik taşımaktadır. Pantotenik asit, kanda başta beta globulinler ve albümine olmak üzer plazma proteinlerine bağlanır. Sağlıklı erişkinlerde tam kanda  yaklaşık 500-1000 µg/l ve serumda 100 µg/l konsantrasyonda bulunur. Pantotenik asit insan vücutta mettabolize olmaz; bu nedenle de oral dozun %60-70'i idrar yoluyla, geri kalan bölümü de dışkıyla değişmemiş halde atılır. Erişkinler idrarla itrah edilen pantotenik asit miktarı günde 2-7 mg, çocuklarda ise 2-3 mg'dır.

Sodyum benzoat- Benzoate de sodium- Natrii benzoas- Sodii benzoas- Sodium benzoate ;
Sodyum benzoat beyaz, kokusuz veya hemen hemen kokusuz, granüllü ya da kristal yapıda toz veya pullar halinde bulunur. ıngiliz Farmakopesi (BP)'ye göre hafif higroskopik bir maddedir. BP'ye göre çözünürlüğü: Suda serbestçe çözünür; alkolde (%90) az çözünür. Amerikan Farmakopesi (USP)'ye göre çözünürlüğü: Suda 1:2, alkolde 1:75 ve %90'lık alkolde 1:50 oranında çözünür. Benzoatlar gastrointestinal kanaldan absorbe olur. Karaciğerde glisin ile hippürik asit oluştururlar. Oluşan hippürik asit idrarla hızla elimine edilir. Sodyum benzoat mide mukozasını tahriş ederek refleks yoldan ve/veya direkt etkisiyle bronş mukoza bezlerinin salgısını artırır. Bu nedenle çoğu öksürük formülasyonlarının bileşimine girer. Sodyum benzoat hafif ekspektoran etkili bir maddedir. Benzoatlar antibakteriyel ve antifungal aktivite de gösterirler. Antimikrobik aktiviteleri disosiye olmamış benzoik asitten kaynaklanır. Bu özellikleri nedeniyle farmasötik preparatlarda ve gıdalarda antimikrobik koruyucu olarak kullanılırlar.

Wasserfreie Citronensäure- Sitrik asit- Acide citrique- Anhydrous citric acid- Zitronensäure ;
Sitrik asit ve sodyum sitrat oral yoldan kullanılan alkalileştirici ilaçlardır. Sitrik asit içeren preparatlar böbrek taşlarının çözündürülmesi, idrarın alkalileştirilmesi ve üriner kataterlerin tıkanmasının önlenmesinde kullanılır. Sitrik asit sitratlı antikoagülan çözeltilerinin bir bileşenini oluşturur; gastrointestinal rahatsızlıklar ve metabolik asidozun tedavisi için kullanılan preparatlarda da yer alır. Diğer yandan sitrik asit hafif astrenjan etkisi nedeniyle ekspektoranların iritan etkisini hafifletmede yardımcı olur. Bu nedenle öksürük tedavisinde kullanılan bazı kombinasyonların bileşimine de girer. Diğer yandan 1:500 oranında sitrik asit içeren çözeltiler ağız ve ayak dezenfektanı olarak kulanılır.
Sitrik asit farmasötik teknolojide efervesan granül, çözelti ve şurupların hazırlanmasında yardımcı     madde olarak da kullanılır. Anhidr sitrik asid hava geçirmeyen kaplarda saklanmalıdır.
    
Gereinigtes Wasser-Distile su

Formülün hazırlanması ;
Kaynamış soğutulmuş distile su içerisinde hesaplı miktar sitrik asit ve sodyum benzoat çözündürüldükten sonra dexpanthenol ilave edilir. Formül 100 g’ı geçmemelidir.

Stomatit gibi ağız boşluğu enflamasyonlarının ya da enfekte olmamış küçük yaraların topikal tedavisinde kullanılır. Geniş yüzeyli deri lezyonları; saçlı ve kıllı derinin tedavisinde de  kullanılan bu çözelti ağız boşluğunda kullanılırken kaynamış soğumuş su ile seyreltilmiş çözelti halinde kullanılmalı ve günde birkaç kez uygulama  sonunda ağız boşluğu suyla durulanmalıdır.
Gebelik ve emzirme döneminde kullanımının hasta açısından risk taşıdığına ilişkin bir bulguya rastlanmamıştır. Fetotoksik etki çok uzak bir olasılık olarak görülmektedir. Nadir durumlarda, uygulama sonrasında alerjik deri reaksiyonlarının görüldüğü bildirilmiştir.       
Devam edecek…
ıyi bir hafta dileğiyle…          

Tel: (332) 3520657

Fax: (332) 3512816

a.pekcan@eczacininsesi.com

http://www.majistralformul.com/