Makale & Formül

Değerli meslektaşlarım havaların soğuduğu kış mevsiminde inatçı, kuru öksürüklerde kullanılan ve kodein içerdiği için kırmızı reçeteye yazılan şurup formunda bu formülü beraberce inceleyeceğiz.

Rp

Codeine phosphate              500 mg

Purified water                          10 ml

Glcerol                                        20 ml

Methyl hydroxybenzoate solution  1 ml

Syrup                                      to 100 ml

Formülde yer alan maddeler

Codeine fosfat-Codein dihydrogenphosphat-Anhydrous codeine phosphate:

Kodein renksiz kristaller veya kristalize toz halde bulunur. Erime noktası 155-159°C arasındadır. Kuru havada yavaş bir şekilde çiçeklenerek toz haline gelir. Işıktan etkilenir. Suda az çözünür (1:20) ; kaynar suda çözünür; alkolde 1:2, kloroformda 1:0.5 ve eterde 1:50 oranında çözünür. Sudaki %0.5'lik çözeltisinin pH'sı 9'dan yüksektir. Kodein bir opiyat agonistidir. Fosfat veya sülfat tuzu halinde bulunur. Bu tuzların her ikisi de oral, subkütan veya intramüsküler yoldan verilebilir. Kodein oral yoldan kullanılan opiyatlar içinde biyoyararlanımı en yüksek olan ilaçtır. Parenteral  preparatalarının etki gücü oral preparatlarına göre daha fazladır. Oral preparatları parenteral preparatlarının üçte ikisi kadar etki gösterebilir. Tek başına ya da asetaminofen ve benzeri ilaçlarla kombine halde hafiften orta şiddete kadar ağrılara karşı kullanılır. Ayrıca öksürüğün baskılanması ve antidiyareik olarak da kullanılmaktadır. Kodein verilmesi bağımlılık yapıcı ilaçlara özgü kontrol altında olan bir ilaçtır ve kırmızı  reçeteye yazılır. Opiyat agonistleri öksürüğün baskılanması, hipotansiyon ve bulantı/kusma gibi diğer bazı klinik etkiler de gösterirler. Opiyat agonistlerinin öksürük kesici etkileri (antitussif etki) medulladaki öksürük merkezinde bulunan reseptörleri direkt olarak etkilemelerine bağlıdır. öksürük süpresyonu analjezik etkileri için gereken dozdan daha düşük dozlarda ortaya çıkar. Meydana getirdikleri hipotansiyon olasılıkla histamin salıverilmesini artırmalarına ve/veya medulladaki vazomotor merkezi deprese etme lerine bağlıdır. Bulantı ve kusma yapıcı etkileri ise olasıkla "chemoreceptor trigger zone (CTZ)" üzerindeki direkt stimülan aktivitelerinden kaynaklanır. Kodein oral ve parenteral yoldan verilir. Farmakokinetiği tuzlarına bağlı olarak değişiklik göstermez. Fosfat ve sülfat tuzları aynı farmakokinetiği paylaşırlar. Kodein oral ve parenteral yoldan verildiğinde absorbsiyonu iyidir. Etkisi parenteral uygulamadan 10-30 dakika ve oral yoldan 30-60 dakika sonra görülür. Sağladığı maksimum analjezik etki intramüsküler yoldan verilmesinden 30-60 dakika ve oral yolla verilmesinden 60-90 dakika sonra görülür. Analjezik etkisi 4-6 saat kadar devam eder. Plazma proteinlerine yaklaşık %7 oranında bağlanır. Esas olarak karaciğerde metabolize edilir; metabolizma demetilasyon ve glukuronik asit ile konjugasyon şeklinde gerçekleşir. Kodein'in eliminasyonu 3-4 saat, aktif metaboliti morfin'inki yaklaşık 2 saattir. Bununla birlikte serbest morfin'e metabolize olan gerçek kodein miktarı düşüktür (olasılıkla %10'dan az). Eliminasyon renal yolla değişmemiş ilaç, norkodein, serbest ve konjuge morfin şeklinde olur. Feçesle olan atılım ihmal edilebilir düzeydedir.

Purified water- Aqua destillata- Eau distillée- Distile su           

Glicerol-Glycerine-Glycerol; - 85%

Gliserin berrak, renksiz veya çok açık renkli, higroskopik, şurup kıvamında, kokusuz ya da çok az kok ulu ve tatlı lezzeti olan bir sıvıdır. Su ve alkolle karışır; asetonda hafifçe çözünür; pratik olarak kloroform, eter, sabit yağlar ve esansiyel yağlarda çözünmez. Sudaki çözeltilerinin pH'sı turnusol'e karşı nötr reaksiyon verir. Amerikan Farmakopesi (USP)'ye göre Oral Gliserin çözeltisi (Glycerin Oral Solution, USP) 'nin pH'sı 5.5-7.5 arasındadır. Güçlü oksitleyici ajanlar gliserinle birlikte patlayıcı karışımlar oluştururlar.                    

Methyl hydroxybenzoate solution-methylparaben- 4-hydroxybenzoic acid methyl ester - E218

Metilparaben farmasötik formülasyonlar, kozmetik ürünler ve gıdalarda antimikrobik koruyucu olarak yaygın şekilde kullanılır. Tek başına ya da diğer parabenlerle veya diğer antimikrobik ajanlarla kombine halde kullanılır. özellikle kozmetik ürünlerde en sık kullanılan koruyucudur. Noniyonik yüzey aktif maddelerin varlığında antimikrobik etkisi önemli oranda düşer . Metil, etil ve propil paraben için tahmini kabul edilebilir günlük maksimum alım miktarı vücut ağırlığının kg'ı başına 10 mg olarak bildirilmiştir. Metilparaben kokusuz veya hafif kokulu renksiz kristaller ya da beyaz kristalize bir toz halinde bulunur. Etanol, metanol, eter ve propilen glikolde kolayca çözünür; suda güç çözünür; sıvı parafinde pratik olarak çözünmez.

Syrup

BASİT şURUP-SıROP SıMPLE

SıRUPUS SıMPLEX T.K.(1954) TF (1974)

şeker ............ 64 g

Su...................36 g

Formülün hazırlanması

Sıcak suda çözünürlüğü artan kodein çözündükten sonra gliserin ilavesiyle daha önce hazırlanan basit şurup ile karıştırılıp, koruyucu amaçla katılan methyparaben ile formül tamamlanır.

Kodein şurubu sedatif amaçlı öksürük kesici amaçla, aksi belirtilmediği sürece 25 C sıcaklıkta iyi kapatılmış kaplarda ışıktan korunarak saklanmalıdır. Formül hazırlandıktan sonra 28 gün içerisinde tüketilmelidir. 5 ml dozda verilmelidir. Motorlu araç ve iş makinesi kullananlarda sedatif etki yaratacağından dikkatle kullanılmalıdır. Alkol ile etkisinin artacağı unutulmamalıdır.

ıyi bir hafta dileğiyle…

KAYNAK: 8-Australıan Pharmaceutıcal Formulary

Uzm.Ecz.Ahmet Nezihi Pekcan
Pekcan eczanesi - Konya
pekcanecz@gmail.com

Tel: (332) 3520657

Fax: (332) 3512816

http://www.majistralformul.com/