Makale & Formül

Yetişkinler ve 12 yaşın altındaki çocuklarda basit kabızlıkların (konstipasyonların) giderilmesinde laksatif olarak kullanılan bu formül, özellikle kalın bağırsağın desendan (inen kalın bağırsak) kısmındaki yerleşik tıkanıklıklarda, sertleşmiş kitlenin bağırsağın boşalımını engellediği hallerde endikedir. Hemoroidlerde, anal yarıklarda ve rektit durumunda bağırsak içi dışkı kütlesinin (feçesin) yumuşaması gereken hallerde endikedir. Etkisi birkaç dakikada meydana geldiğinden bu supozituvarlar bilhassa süratle rahatlatılması gereken hastalarda kullanılmaktadır.

ınatçı kabızlıklarda çocuğun yaşına göre verilen süt ve diğer gıdaların ayarlanarak müşterek kullanılması ile daha kolay defekasyon sağlanmış olur.

2 yaş altı çocuklarda doktor tarafından tavsiye edildiği şekilde kullanılmalıdır. Küçük bebeklerde supozituvar ikiye bölünerek kullanılabilir. Rektal yoldan uygulanır. Supozituvar eller iyice yıkandıktan sonra, baş ve işaret parmakları ile tuttularak makat içine itilir.

Yumuşak fitiller buzdolabında 15 dakika bekletilerek sertleştirildikten sonra ambalajından çıkartılarak kullanılabilir.

2-6 yaş arası çocuklarda; önerilen günlük doz bir supozituvardır.

6-12 yaş arası çocuklarda; önerilen günlük doz bir veya iki supozituvardır.

Supozituvar uygulanmadan önce soğuk su ile ıslatılarak kaygan hale getirilebilir.

Süt çocuklarında fitil konulduktan sonra 1-2 dakika kadar tutularak fitilin dışarı atılması önlenirse tesir etmesine zaman bırakılmış olur.

Laksatif hareket için supozituvarın erimesine gerek yoktur. Feçes ile birlikte dışarı atılır. Abdominal ağrı, bulantı, kusma, anal veya rektal fissür, ülsere hemoroid varlığında kullanılmamalıdır. Uzun süre ve sık sık kullanılması dışkılama alışkanlığını bozabilir.

Mutlaka gerektiğinde, olabildiğince seyrek olarak ve bir haftayı aşmayacak biçimde kullanılması önerilir. çocuklarda kullanılması nedeniyle gebelerde kullanılması öngörülmemektedir. Herhangi bir gebenin yanlışlıkla kullanma durumunda rektal yoldan kullanımı nedeniyle ve farmasötik özellikleri yönünden sistemik emiliminin çok zayıf olması sebebiyle sistemik etki beklenmemektedir. Doz aşımı durumunda ishal ve karın krampları gibi semptomlar görülebilir. Semptomatik tedavi uygulanmalıdır.

Supozituvarın etken maddesi olan gliserin'in etki mekanizması, supozituvarın diğer supozituvarlarda olduğu gibi rektum hararetinde eriyerek ilacın absorpsiyonu ile değildir. Rektuma uygulanmasında, dokudan feçese su çeker (absorbe eder) ve alkali bir madde olan gliserin' in irritan etkisinden dolayı, supozituvar mekanik lokal uyarıcı etki yaparak peristaltik hareketleri arttırır, kısmen de kaydırıcı (lubrikan) etki göstererek dışkılamayı (defekasyonu) kolaylaştırır.

Büyükler için her supozituvarda gliserin dozu 3300 mg, küçüklerde ise 1400 mg yeterli olmaktadır.

Sırbistan Milli Formülerinde yer alan iki formül;

Formül 1;

Rp.

Gliserin %85                       70,00 g

Jelatin                                  14,00 g

Propil hidroksibenzoat      0,02 g

Distile su                    ad. 100,00 g

Formülde yer alan maddeler;

Gliserol- Glycerol [ABDATA-SK; ASK; BP; DCF; FP; INN; P.Cx.79; Ph.Eur.]- Glycerolum [INN; IP3]:

Gliserin berrak, renksiz veya çok açık renkli, higroskopik, şurup kıvamında, kokusuz ya da çok az kokulu ve tatlı lezzeti olan bir sıvıdır. Su ve alkolle karışır; asetonda hafifçe çözünür; pratik olarak kloroform, eter, sabit yağlar ve esansiyel yağlarda çözünmez. Sudaki çözeltilerinin pH'sı turnusol'e karşı nötr reaksiyon verir. Amerikan Farmakopesi (USP)'ye göre Oral Gliserin çözeltisi (Glycerin Oral Solution, USP) 'nin pH'sı 5.5-7.5 arasındadır. Güçlü oksitleyici ajanlar gliserinle birlikte patlayıcı karışımlar oluştururlar. Gliserin farklı tıbbi uygulamaları olan bir ajandır. Topikal olarak uygulandığında deriyi nemlendirir. Kulak kirinin çıkarılması için kullanılan otik preparatların bileşiminde bulunur. Rektal yoldan laksatif etkilidir. Oftalmik preparatları kornea ödemine karşı kullanılır. Gliserol hiperozmotik bir laksatiftir. Rektal yoldan supozituvar veya çözelti şeklinde bağırsakların boşalmasını sağlamak üzere kullanılır. Etkisini genellikle 15-30 dakikada gösterir. Higroskopik ve ozmotik etkisiyle feçesin içine su çekerek rektal kontraksiyonlara neden olur. Laksatif etkisinde rektumda yaptığı lokal iritasyon da rol oynar. Ayrıca, feçesin kayganlaşmasını ve yumuşamasını sağlar. Gliserol farmasötik preparatlarda yardımcı madde olarak da geniş ölçüde kullanılır. çözücü, taşıyıcı, koruyucu (bazı sıvı preparatlarda), bağlayıcı (tabletlerde) ve yoğunluk artırıcı amaçlarla kullanımı bunlardan başlıcalarını oluşturur.

Gelatin [BP; INCI; NF; P.Cx.79]- Gelatina [FU; IP3]:

Jelatin hayvansal kökenli kollajenin parsiyel asit hidrolizi (tip A) veya parsiyel alkali hidrolizi (tip B) ile elde edilen saflaştırılmış bir proteindir. A ve B tipini içeren karışım halinde de bulunur. Amberden açık sarıya değişen renkte, hafif kokulu, yarı şeffaf, tabaka, pulcuk, granül veya toz halinde bulunur. Soğuk suya batırıldığında yavaş yavaş ve hacminin 5-10 katı kadar su absorblayarak şişer ve yumuşar. Sudaki bu çözeltisi ısıtıldığında kollloidal bir çözelti oluşturur. Bu çözelti soğutulduğunda az çok katı bir jel meydana gelir. Jelatin sıcak su-gliserol karışımında ve 6N asetik asit çözeltisinde çözünür; pratik olarak alkol, kloroform, sabit ve uçucu yağlar ve eterde çözünmez. çözeltisinin hafif, karakteristik, bulyon benzeri bir kokusu vardır. Kuru havada stabil olmasına rağmen nemli ortamda veya çözeltilerinde mikrobiyal dekompozisyona uğrar.

Jelatin hem klinik hem de farmasötik teknolojide kullanılan bir proteindir. Ağırlığının birkaç katı kanı absorbe edebildiği için cerrahi uygulamalarda absorban film veya sünger halinde hemostatik olarak kullanılır.

Propil hidroksibenzoat- Propil paraben- Propylis parahydroxybenzoas:

Propilparaben beyaz renkte, kokusuz, belirgin bir tadı olmayan kristalize bir tozdur. Suda çok güç çözünür; ethanol, metil alkol, propilen glikol, aseton ve dietil eterde kolayca çözünür. Propilparaben antimikrobik bir koruyucudur. Farmasötik formülasyonlar, kozmetik ürünler ve gıdalarda koruyucu olarak yaygın şekilde kullanılır. Tek başına ya da diğer parabenler veya diğer antimikrobik ajanlarla kombine halde kullanılır. özellikle kozmetik ürünlerde en sık kullanılan ikinci koruyucu konumundadır. Noniyonik yüzey aktif maddelerin varlığında antimikrobik etkisi önemli ölçüde zayıflar. Metil, etil ve propil paraben için tahmini kabul edilebilir günlük maksimum alım miktarı vücut ağırlığının kg'ı başına 10 mg olarak bildirilmiştir.

Saf su- Eau distillée- Water, purified [BP; NF; USP]:

Eczacılıkta su denilince distile su anlaşılmalıdır. Distile suyun kullanım süresi sınırlıdır. Her şekilde kullanılmadan önce kaynatılması gerekir. Parenteral preparatlarda kullanılacak suda ek bazı öz lliklerin istenmesi nedeniyle bu amaçla enjeksiyonluk su kullanılmalıdır. Ayrıca daha ucuz ve kolay elde edilebilmesi nedeniyle kullanımına izin verilen farmasötik preparatlarda distile su yerine deiyonize su da kullanılabilir.

Distile su içme suyunun distilasyonuyla hazırlanan ve pek çok farmasötik formülasyonda çözücü veya taşıyıcı olarak kullanılan yüksek saflıkta sudur. Berrak ve renksiz bir sıvıdır, kendine özgü koku ve tadı yoktur.  

Formülün hazırlanması: 

30 gram distile su içerisinde propil hidroksibenzoat çözündürülür ve bu çözeltide 15 dakika boyunca jelatin şişmeye bırakılır. önceden 100⁰C’ye ısıtılmış gliserin eklenir. Karışım, jelatin eriyene kadar buharı üzerinde ısıtılır. Buharlaşan su daha sonra öngörülen miktara su ilave edilerek tamamlanır. Kütle homojen olarak karıştırılır ve hazırlanan kalıba dökülür. 20 ila 8⁰C’de ışık ve nemden korunarak saklanmalıdır.

Formül 2;

Rp.

Sodyum stearat           3,00 g

Gliserin %85               97,00 g

Formülde yer alan maddeler;

Sodium stearate- Natrii stearas:

Sodyum stearat, stearik asidin sodyum tuzudur. Birçok kozmetik ürünlerin içerisinde, kauçuk, lateks boya ve mürekkeplerde bulunur. Aynı zamanda bazı gıda katkı maddelerinin ve gıda aromalarının bir bileşenidir.

Formülün hazırlanması: 

Gliserol (% 85) 115-120⁰C'ye ısıtılır, sodyum stearat ilave edilir ve hazırlanan kalıplara derhal dökülerek düzgün bir kütle elde edilene kadar uygun sıcaklık korunarak hava boşluklarının oluşması önlenmek amacıyla hafifçe karıştırılır.

ıyi bir hafta dileğiyle…

Kaynak:

1. Farmaceutsko drustvo Srbije
2. RxMediaPharma®2020 ınteraktif İlaç Bilgi Kaynağı

Uzm.Ecz.Ahmet Nezihi Pekcan
Pekcan eczanesi - Konya
pekcanecz@gmail.com
Tel: (332) 3520657
http://www.majistralformul.com/