Makale & Formül

"öyle sanıyorum ki 17 Temmuz 2013 tarihli bir haber çoğumuzun dikkatinden kaçmıştır. Haberin başlığı şöyle idi; ısrail askerleri ağrılarını lolipop ilaçla dindirecek... Morfinden daha etkili bir ağrı kesici olan şekli ve kullanımı ile  dikkat çeken ActiQ isimli ağrı kesici, çilek tadında ve lolipop şeklinde. Daha önce ABD'nin Afganistan ve Irak'taki hastaların üzerinde denediği ve başarılı sonuçlar aldığı ilacı şimdi ısrail denemeye başlayacak. ActiQ ağızda emilerek alınıyor. Günde dört defa kullanılan ilaç tükürük yoluyla kana karışarak 10 dakika içinde etkisini gösteriyor. Hastaya yaşamını ağrısız geçirme ve ağrılarını kontrol etme olanağını sağlıyor. şiddetli ağrıları hafifletmeye yarayan ilaç post travmatik bozuklukları da önlüyor"...

Değerli Meslektaşlarım bu hafta bir majistral formülasyon tekniği olan Lolipop formunda bir preparatı inceleyeceğiz. özellikle ilaç almak istemeyen okul öncesi çocuklarda bir tedavi seçeneği olan bu teknikle hazırlanan formülleri eczanelerimizde kolaylıkla hazırlayabiliriz. Kış günleri bağışıklık desteği olarak C vitaminli lolipopları, iştahsız ve dikkat eksikliği olan, hiperaktivite nedeniyle problem yaşayan çocuklarda çinko ve vitamin içeren formülleri laboratuarlarımızda kolaylıkla hazırlamak mümkündür.

şimdi  Avrupa’da çocukların ateşli ve ağrılı hastalıklarında çocuk doktorları tarafından reçete edilen bir formülü inceleyeceğiz.

Rp.

Asetaminofen      150 mg

Nutra Sweet        200 mg

Silika Jel              240 mg

Akasya                 400 mg

PEG 1450               28 gr

Aroma                    30 gutt

Sig: 4 saat ara ile ağız içerisinde emilir.

Formülde yer alan maddeler;

Acetaminophen - Parasetamol- Paracetamolum;

Asetaminofen beyaz, kokusuz kristalize bir tozdur. Suda sınırlı ölçüde çözünür; 1 kısım asetaminofen 20 kısım kaynar su ve 10 kısım alkolde çözünür. Eter ve metilen klorürdeki çözünürlüğü çok azdır. Amerikan Farmakopesi (USP) oral çözeltileri için uygun pH'yı 3.8-6.1 ve oral süspansiyonları için ise 4.5-6.9 olarak bildirir. Asetaminofen'in kesin etki mekanizması bilinmemektedir. Diğer NSAID'lerden farklı olarak, asetaminofen esas olarak santral sinir sisteminde (SSS) etki gösterir ve prostaglandin (PG) sentezi ile ilgili bir enzim olan siklooksijenazı inhibe eder. Asetaminofen siklooksijenaz enziminin hem COX-1 hemde COX-2 izoformlarını inhibe eder. Ağrı reseptörlerin mekaniksel ve kimyasal uyaranlara karşı duyarlığını artıran kimyasal mediyatörlerin sentez veya aktivitelerini de inhibe edebilir. Asetaminofen periferik dokulardaki siklooksijenaz enzimini inhibe edemediği için antienflamatuvar aktivitesi yoktur. Antipiretik etkisini hipotalamusta bulunan temperatür düzenleme merkezinde endojen pirojenlerin etkil erini bloke ederek gösterir; bu etkisi olasılıkla PG sentezinin inhibisyonu yoluyla gelişir. Hastanın yüksek vücut temperatürü ilacın yaptığı vazodilatasyon, periferik kan akımındaki artış ve terlemeye bağlı olarak düşer. Asetaminofen akut olarak yüksek dozda alındığında doza-bağımlı hepatotoksisite ve olasılıkla böbrek yetmezliği görülür. Asetaminofen 30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve hava almayan kaplarda saklanmalıdır. Işıktan korunmalıdır.

Maksimum Doz sınırları:

Yetişkinler: Bir defalık doz 1000 mg PO veya 4 g/gün PO.

Adolesanlar: Bir defalık doz 1000 mg PO veya 4 g/gün PO.

çocuklar 6-12 yaş: 75 mg/kg/gün PO veya 4 g/gün PO (düşük olan doz esas alınmalıdır).

çocuklar < 6 yaş: 75 mg/kg/gün PO veya 4 g/gün PO (düşük olan doz esas alınmalıdır).

Bebekler: 75 mg/kg/gün PO.

Nutra Sweet- Aspartamum- Aspartame;

Nutra Sweet ticari bir marka ismi olup aspartam içerir. Son yıllarda pazar payını kaybetmesine rağmen Nutra Sweet şirketi, dünya çapında yaklaşık 250 milyon kişi tarafından 5000'den fazla ürünlerinde kullanılan ve tüketilen, Aspartam, aspartik asit ve fenilalanin'den oluşan dipeptid yapılı yapay tatlandırıcı bir ajandır. Tatlandırıcı olarak şekerden yaklaşık olarak 200 kat daha güçlüdür. Pratik olarak 5 mg'ı 1 g şekerin t adlandırma gücüne eşittir. Aspartam'ın bir gramı 4 kalori verir. Kanserojen etki potansiyeli taşımaz. Günlük alınabilecek tahmini kabul edilebilir miktarı 40 mg/kg vücut ağırlığı olarak bildirilmiştir Aspartam uzun süreli pişirme sırasında tad kaybına uğrar. Aspartam beyaz renkte, kokusuz, çok tatlı kristal yapıda bir tozdur. Suda az çözünür; alkolde hafifçe çözünür. %0.8'lik çözeltisinin pH'sı 4.0 ile 6.5 arasında değişir. Ortamda nem bulunduğu zaman aspartilfenilalanin ve diketopiperazin türevi oluşturmak üzere hidroliz olur ve tad kaybına uğrar. Aspartam 30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve sıkıca kapalı hava geçirmeyen kaplarda saklanmalıdır.

Silika Jel- Silica gel-  Kieselsäuregel- Silisyumdioksit, jel;

Silikalar ve silisik asitler besin takviyelerinde silikon kaynağı olarak da kullanılmışlardır. Silika farklı silikon dioksit formlarının genel adıdır. Bu farklı formların eczacılıktaki kullanılışları farklılık gösterir. Silikon dioksit süspansiyon oluşturucu ve kıvam artırıcı olarak kullanılırken, silika jel desikan (nem çekici) olarak kullanılır. Kolloidal silikon dioksit süspansiyon oluşturucu ajan ve kıvam artırıcı, emülsiyonlarda stabilizan, antikek ve desikan olarak kullanılır. Silikon dioksit gıda endüstrisinde antikek ajan olarak da kullanılır. Silikalar ve silisik asitler besin takviyelerinde silikon kaynağı olarak da kullanılmışlardır. Kemik kalsifikasyonu, kollajen, kıkırdak ve bağ dokusu yapımında rol oynadığı sanılmaktadır.

Akasya- Arap zamkı-  Acacia senegal gum- Gomme arabique;

Akasyagiller (Mimosaceae) familyasından başlıca tropikal ve subtropikal bölgelerde yetişen küçük bir ağaçtır. Gövdesinde meydan gelen çatlaklardan veya gövde üzerinde yapılan çiziklerden bir zamk salgılanır. Arap zamkı veya Arabistan zamkı (Gummi arabicum) adı ile bilinen bu zamk eczacılık teknolojis inde granül, tablet, pastil, draje yapımında ve kozmetik sanayisinde kullanılır. Arap zamkı emülgatördür ve bu özelliği için çok kullanılmaktadır. Arap zamkından losyon halinde yumuşatıcı olarak da yararlanılır. Gıda endüstrisinde ve yapıştırıcı olarak da kullanılmaktadır.

Makrogol- Polietilen glikol- Polyoxyethylene glycol;

Makrogoller ya da polietilen glikoller etilen oksit ve suyun kondenzasyonu ile elde edilen polimerlerdir. Her makrogol ortalama molekül ağırlığını belirtmek üzere makrogol sözcüğünün arkasına eklenen bir numara ile isimlendirilir Makrogollerin molekül ağırlıkları arttıkça yoğunlukları artar ve higroskopisiteleri azalır; ortalama molekül ağırlıkları 4.000'in üzerinde olan makrogollerin higroskopisiteleri azdır. Makrogoller su, alkoller, aseton ve kloroformda çözünürler ve diğer glikoller ile karışırlar; pratik olarak eterde çözünmezler. Makrogol 20.000 gibi yüksek molekül ağırlıklı makrogoller sulu çözeltilerinde jel oluştururlar. Bir makrogolün sudaki %5'lik çözeltisinin pH'sı 4.0-7.5 arasındadır. Sulu çözeltileri otoklavlanarak veya filtrasyonla sterilize edilebilir. Bazı plastik türleri makrogoller tarafından yumuşatılır. Enflamatuvar bağırsak hastalığı, fenilketonüri ve  gastrointestinal tıkanma, ılacın kesin olarak KULLANILMAMASI gereken durumlardır. Polietilen glikol  (Makrogol) 30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve sıkıca kapalı hava geçirmeyen kaplarda saklanmalıdır. Işıktan korunmalıdır.

Aroma- Essence composee;

Aromatik bileşik 14849 farmasötik preparatlarda aromatizan olarak kullanılan çeşitli esanslardan oluşan bir karışımdır. örneğin Kiraz aroması (Essence of cherry ) farmasötik preparatlarda aromatizan olarak kullanılır.

Formülün Hazırlanışı;

Bir buhar banyosunda  (50 ° C) PEG’i eritilir. Geometrik seyreltme ile toz haline getirilen tozları (Asetaminofen, Nutra Sweet , Silika Jel, Akasya) karıştırılır. Eritilen PEG içinde 40 numaralı elekten geçirilen tozları homojen bir hale gelene kadar karıştırılıp ocaktan alınır. Oda ısısına gelene kadar sürekli karıştırılan formüle lezzet verici seçilmiş olan aroma eklenir. Karışım elin arkasını yakmayacak ısıya gelince kalıba dökülür. Kalıptaki çukur bölümlerin dışına taşmamak üzere bir spatula ile karışım yayılır. Bir saç kurutma makinesi ile kalıp soğutulduktan sonra kalıptan çıkarılan lolipoplar yağlı bir kağıt ile paketlenir.

ıyi bir hafta dileğiyle…

Kaynak: http://pharmlabs.unc.edu/labs/lozenge/hard.htm

Ege üniversitesi Eczacılık Fakültesi Farmasötik Teknoloji Ana Bilim Dalı öğretim üyelerinden Doç Dr. Sinem Yaprak Karavana’ya katkılarından dolayı teşekkür ederim.

Uzm.Ecz.Ahmet Nezihi Pekcan
Pekcan eczanesi - Konya
pekcanecz@gmail.com

Tel: (332) 3520657

http://www.majistralformul.com/