Makale & Formül

Değerli Meslektaşlarım;

Bu hafta anal fissür tedavisinde kullanılan preparatlar serisine nitrogliserin ile hazırlanan ve günümüzde oldukça çok reçete edilen HYDROPHİLE GLYCEROLTRİNİTRAT-REKTALCREME 0,2 % (NRF 5.10.) formülü ile devam edeceğiz.

Bu formül Marmara eczacılık dergisinde bir makaleye konu olması açısından ilginçtir. Türkiye’de ‘’Eczanelerde hazırlanan(majistral) nitrogliserin merhemlerinin içerik ve sunum özellikleri yönünden değerlendirilmesi’’ başlıklı araştırma yazısında başta Adana ilimiz olmak üzere Ankara,ızmir ve Trabzon’da 568 eczanemiz bu formülü hazırlamaları için aranmış sadece  38’inden(%6,7) majistral nitrogliserin merhem reçetesi hazırlanabileceği taahhüdü alınmıştır.Ancak eczanelere gidildiğinde telefonda yapılabilirliği teyit edilmesine karşın etken maddenin temin edileceği depoda olmadığı,ancak hafta sonundan sonra hazırlanabileceği veya telefonda yanlış anlaşıldığı gerekçelerle sadece  23 (% 4) eczanede  ilaç hazırlatılabilmiştir.ısterseniz bundan sonrasını gelin araştırmayı yayınlayan derginin satırlarından okuyalım.

‘’Eczanelerde hazırlanan bu ürünlerin içerikleri, hastaya sunum şekilleri ve galenik özellikleri ne yazık ki rutin bir şekilde denetlenememektedir. Bu çalışmada, majistral nitrogliserin (% 0.4) merhem reçetesini hazırlayan eczanelerden alınan örneklerin nitrogliserin miktarlarının tespit edilmesi amaçlanmıştır Eczanelerde hazırlanan majistral ilaçlar tüm ilaç tüketimi içerisinde ihmal edilebilir orandadır. Günümüzde majistral olarak reçetelenen ve. Ayrıca, eczanelerde hazırlanan bu ilaçların uygun ambalajla ve etiketle hastaya sunulup sunulmadığı da değerlendirilmiştir. çalışmamızda % 0.4'lük nitrogliserin merhem hazırlanması için aranan eczanelerin yalnız % 6.7'si hazırlayabileceğini beyan ederken eczanelere gidildiğinde ancak % 4'ü hazırlayabilmiştir. Eczaneler tarafından reçeteye uygun olarak hazırlandığı varsayılan ilaçların hiçbirinin olması gereken % 0.4'lük içeriği karşılamadığını, hatta 9 örneğin ölçülebilir değerlerin (% 0.008) altında etkin madde içerdiğini ve örneklerdeki en yüksek nitrogliserin oranının % 0.24 ile kabul edilebilir sınırların (% 0.36-0.44) çok altında bulunmuştur. Analizde, yalnız Rectogesic® isimli ruhsatlı farmasötik müstahzarın her üç örneğinin de nitrogliserin miktarı bakımından kabul edilebilir sınırlar içerisinde olduğu tespit edilmiştir. Ayrıca, bir ilaç ambalajında/kutusunda olması gereken bilgilerin de eksik olduğu tespit edilmiştir. Nitrogliserin merhem hazırlayacak eczane bulunması ve bu ilacın hazırlanması için geçen süre hastanın ilaca erişimini engelleyici niteliktedir. Erişim halinde ise, ilacın yetersiz içeriği hastanın tedavisinde zaman kaybı, hastalığa maruz kalma süresinde uzama ve sonuçta tedavi olma hakkını engelleyici nitelikleri ile kabul edilemez bir durum oluşturmaktadır. Bu nedenle, eczanelerde hazırlanan majistral ilaçların düzenli olarak denetlenmesine ihtiyaç duyulduğu görülmektedir.’’

Formülümüze dönecek olur isek;

Almanya’da reçetelere yazılış şekli ile ,

 HYDROPHıLE GLYCEROLTRİNıTRAT-REKTALCREME 0,2 % (NRF 5.10.)

ölige Glyceroltrinitrat-Lösung 5% …………………. 4,0 g

Basiscreme DAC ……………………..……….…….. zu 100,0 g

Formülden anlaşılacağı gibi etken maddeyi oluşturan glyceroltrinitrat,  Almanyada Yağlı nitrogliserin çözeltisi (%5 oranında orta-zincirli trigliserit içeren nitrogliserin çözeltisi) şeklinde eczanelere sunulurken,ülkemizdeki tedarikçi firmalardan etanol içerisinde % 1 lik çözelti şeklinde temin edilebilmektedir.Yine sıvağ olarak Almanya’da Hidrofilik özellikte baz krem formülasyonu tercih edilirken ülkemizde hekimler çoğunlukla vazelin/lanolin aa. karışımını  tercih etmektedir.

Glyceroltrinitrat - Nitrogliserin- Trinitrogliserin;Vazodilatör etkilidir. Seyreltilmemiş gliseril trinitrat beyazdan açık sarıya değişen renkte, yoğun, alev alabilen, patlayıcı bir sıvıdır. Alkoldeki %1'lik çözeltisinin eşit hacimde suyla seyreltilmesi berrak bir çözelti elde edilmesini sağlar; hacminin iki katı suyla seyreltilmesi beklemeyle çöken gliseril trinitrat'tan ibaret bulanık bir karışım oluşturur; bu karışımın dikkatsizce işlem görmesi patlamaya neden olabilir. DıKKAT! Seyreltilmemiş gliseril trinitrat darbeyle veya aşırı ısıyla patlayabilir. Bu nedenle çok az miktarlarda izole edilmelidir. FDA, Aralık 2004'ün sonlarına doğru, anal fisür ve hemoroidlere bağlı ağrının tedavisine ilişkin olarak değerlendirilen %0.2'lik topikal nitrogliserin pomadı onaylamamıştır. Buna karşın, çocuklarda yapılan klinik araştırmaların çoğunda, topikal nitro gliserin pomatlar anal fisürlerin tedavisinde etkili  bulunmuştur.

Hazırlanışı-Modus operandi ;

Marmara eczacılık dergisinde yer alan makalede  bu formülle ilgili olarak  eczanelerde hazırlanan  preparatlarda  etken maddeye olması gerekenden az rastlandığını  yazmaktadır.Bu nedenle  formülü hazırlarken  hesaplamaların dikkatlice yapılması gerçeğini gözden kaçırmamalıyız.

Buna göre eczanemize gelen reçetenin aşağıda yazılı şekliyle geldiğini kabul eder isek ;

Gliserol trinitrat …………% 0,2 g

Vazelin

Lanolin …………..………./ aa 25 g

Bu formüle göre hesaplama şöyle olmalıdır.
% 0,2 lik 50 g nitrogliserin merhemi hazırlama;

Tedarikçi firmalardan temin ettiğimiz 1000 ml %1 lik etanol çözeltisi içerisindeki Glycerol trinitrate çözeltisinin dansitesi 0,80-0,82 aralığındadır.Formülde ihtiyacımız olan 100 mg Glycerol trinitrate elde etmek için 10 cc  % 1 lik etanol içerisinde Glycerol trinitrate solusyonuna ihtiyaç duymaktayız.
Hesapladığımız 10 cc NG ‘ni, ısı tablasında yumuşattığımız lanolin içerisine azar azar ilave ederek yedirdikten sonra yine ısı tablası üzerinde yumuşatılmış vazelin ilave edilerek homojen bir karışım olana kadar preparat cam bagetle karıştırılır. 

% 0,2 NıTROGLıSERİN POMAD (%1’LİK STOK ÇÖZELTİDEN HAREKETLE):

1000 gramda        2 gr     

50  gramda            X gr

X=0,10 gram=100 mg nitrogliserin

%1’lik stok çözeltiden alınacak miktar:

100 ml’de            1 gr nitrogliserin                                                                                                                           

X ml’de               0,10 g nitrogliserin

X = 10 ml stok çözelti (dansite=0,8)

Stok çözelti miktarı=0,8 x 10 ml= 8,0  gram stok çözelti kullanılacaktır.

Nitrogliserin………….100 mg (8,0 gr %1’lik stok çözelti alınacak)

Lanolin(Anhidr)………17,0 gr (Stok çözelti önce lanolin ile emdirilecek)

Vazelin (Beyaz)………25 gr (Lanolin karışımı vazelinle karıştırılacak)

Toplam 50 gram pomad ambalajlanıp, etiketlenecektir.

Kullanılışı; Akut ve kronik anal fissür tedavisinde kullanılır.Günde iki kez dışkılamadan sonra nohut büyüklüğünde krem fazla derine olmamak kaydı ile makat başına sürülür.

ıyi haftalar dileğiyle…

Formüle verdiği katkıdan dolayı sevgili meslektaşım Ecz.Anooshirvan Miandjiye teşekkürü borç bilirim.

Uzm.Ecz.Ahmet Nezihi Pekcan
Pekcan eczanesi - Konya
pekcanecz@gmail.com
Tel: (332) 3520657
http://www.majistralformul.com/