Makale & Formül

Akne tedavisinde alkollü salisilik asit çözeltisi

Alman Standart Formüllerinde yer alan Alkollü Salisilik Asit çözeltisi 5% ve %10 konsantrasyonlarında akne komedonları ve papülopüstüler akne tedavisinde kullanılmaktadır.

Acne vulgaris; ağzı tıkanan dilate olmuş bir deri keseciğinin (folikül) içinde keratin, epitel hücre döküntüleri ve yağ birikimi sonucu oluşur.

Papülopüstüler akne= Papül ve püstüllerden oluşan aknedir. Akne, önce komedon adı verilen ciltte oluşan siyah nokta, beyaz nokta ve pütürler şeklinde başlar. Derinin altında beyaz yağ noktası şeklinde görülen tıkaçlara kapalı komedon, daha yüzeyde siyah nokta şeklindekilere ise açık komedon denir. Daha sonra kırmızı–pembe renkli, sert, deriden kabarık, 5 mm'den küçük çaplı inflamatuvar papüller oluşmaya başlar. Hastalığın 3. döneminde klinik tabloya uçları iltihaplı, sarı-beyaz sıvı ile dolu kabartılar (püstüller) eklenir. ıleri akne hastalığında ise nodüller–kistler görülür. Nodül ve kistlerin çapı ortalama 1 cm'ye kadar çıkabilir ve derine yerleştikleri için içerikleri yüzeye boşalamaz.

Akne gelişiminin aşamalarında açık ve kapalı komedonların iki farklı tipi vardır.

Açık komedon (kara nokta)= Cilt yüzeyinde üzeri epitel döküntülerden oluşan siyah bir kapakla kapalı geniş ağızlı komedon olarak adlandırılırken,

Kapalı komedon (beyaz nokta)= Cilt yüzeyi üzerinde ağzı daralmış veya tıkanmış durumdaki komedon olarak tanımlanırlar. Kapalı komedonlar patlayarak düşük şiddette iltihaplı deri reaksiyonlarına yol açabilirler.

Salisilik asit %5-10 gibi yüksek konsantrasyonlarda foliküler keratozisi hafifleterek ve infundubulumdaki propionobakterium akne üzerinde antimikrobik etkisiyle komedolitik etki yapar. Salisilik asit konsantrasyona bağlı belirgin keratolitik ve antienflamatuvar, antifungal ve antibakteriyel etki gösterir. Deriden sadece asit formda penetre olur. Akne ıçin Alkollü Salisilik çözeltisi %10 etkilenen cilt bölgesine günde birkaç kez uygulanır. Uygulama öncesinde deri su ve sabunla yıkanmalıdır. Uygulama bir parça pamuk veya temiz bir bez yardımıyla sürülerek yapılır. Sürülen çözelti kendi halinde kurumaya bırakılır. Akne tedavisinde kullanılan Alkollü Salisilik çözeltisi %10 gebelikte ve laktasyonda kontrendikedir

Rp.                            

                                        5%           10%

Salicylsäure                  5,0 g          10,0 g

Propylenglycol             10,0 g          10,0 g

2-Propanol                   40,0 g          40,0 g

Gereinigtes Wasser       zu 100,0 g    zu 100,0 g

Formülde yer alan maddeler:

Acidum salicylicum- Salicylsäure- Acide salicylique- Salisilik asit:

Salisilik asit beyaz veya renksiz iğnemsi kristaller veya beyaz tüysü kristal yapılı bir tozdur. Sentetik şekli beyaz ve kokusuzdur. Doğal metil salisilattan hazırlandığında açık sarı veya uçuk pembe renktedir ve hafif nane kokusu vardır. Suda 1:460, kaynar suda 1:15, alkol ve eterde 1:3 ve kloroformda 1:45 oranında çözünür.

Salisilik asit keratolitik bir ilaçtır. Hiperkeratotik ve derinin pullanmasıyla belirgin kepek ve seboreik dermatit, iktiyoz, psoriyazis ve akne gibi hastalıkların tedavisinde kullanılır. Bu amaçla kullanılan solüsyon ve pomatları mevcuttur. Salisilik asit deskuamasyonu hızlandırır. Hafif fungusid etki gösterir. Salisilik asit deriden hızla absorbe olur ve idrarla yavaş bir şekilde elimine edilir. Salisilik asit'in geniş cilt yüzeylerine aşırı düzeyde uygulanmasına bağlı sistemik akut salisilat zehirlenmesi (salisilizm) meydana gelebilir. Bu tür yanlış uygulamaya bağlı çocukların çoğunlukta olduğu ölümler bildirilmiştir. Topikal uygulamaya bağlı sistemik absorbsiyon riskini minimalize etmek için salisilik asit uzun sürelerle ve yüksek konsantrasyonlarda kullanılmamalı ve geniş vücut yüzeylerine ya da enflamasyonlu veya açık deriye uygulanmasından kaçınılmalıdır.

Salisilik asit, C6H4(OH)CO2H kimyasal formüllü bir beta hidroksi asittir (BHA). Renksiz, kristal yapıdaki bu organik asit genellikle bitkisel hormon olarak kullanılır. Salisin metabolizmasının bir ürünüdür. Aspirin olarak adlandırılan asetil salisilik asitle benzer kimyasal özellikler taşır. Tinea barbae, tinea capitis, tinea cruris gibi fungus türleri tedavisinde kullanılmaktadır. Yeterince güçlü, analjezik ve antipiretik, nadiren antiseptik etkisi nedeniyle formüllerde yer almakta ve romatizmaya karşı uygulamalarda bir analjezik olarak haricen kullanılır. Mikotik egzama karşı kostik etkisi nedeniyle tercih edilir. Dermatolojide çoğu zaman salisilik asit ile laktik asit kombine halde siğil ve nasırların tedavisinde kullanılır. Salisilik asit ve laktik asit'in siğil tedavisindeki etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Siğil virüsü ile enfekte olmuş epidermis hücrelerinin keratolitik etkileri sonucu mekanik olarak uzaklaştırılmasına bağlı olduğu düşünülmektedir. Nasırlara karşı da keratolitik aktiviteleri ile etkili olurlar. Tonsillit tedavisinde gargara olarak kullanılır. Bira, şarap, et vb. gıdalarda fermantasyona karşı 0,50 % dozunda kullanılmaktadır.

Propilen glikol- Metil etilen glikol- Glicol propilenico- Propylenglycol [ASK; Ph.Eur.]:

Propilen glikol hafif karakteristik bir tadı olan, berrak, renksiz, kokusuz ya da hafif kokulu, higroskopik bir sıvıdır. Su, aseton, alkol ve kloroformla karışır; eterde çözünür; sabit yağlarla karışmaz, fakat bazı esansiyel yağları çözer. Serin bir yerde ve hava geçirmeyen kaplarda saklanmalıdır. Işık ve nemden korunmalıdır.

Propilen glikol farmasötik preparatlarda değişik amaçlarla kullanılan bir yardımcı maddedir. özellikle sulu ortamda stabil olmayan ya da çözünmeyen ilaçlar için çözücü ve taşıyıcı olarak kullanılır. Gliserinden daha iyi bir çözücüdür. Kortikosteroidler, fenoller, sülfat grubu ilaçlar, barbitüratlar, A ve D vitaminleri, alkaloitler ve lokal anestezikler için çok iyi bir çözücüdür. Vitamin preparatlarında stabilizan olarak kullanılması yanında plastizer ve koruyucu olarak da yararlı olur. Kozmetik ürünler ve gıda endüstrisinde emülsüfiyan madeler için taşıyıcı olarak kullanılır. Aromatizan maddelerin taşınmasında etanol'e tercih edilir. Nemlendirici özelliği nedeniyle topikal nemlendirici preparatlarda gliserin yerine kullanılır.

Propilen glikol cilt ve mukoza membranlarında lokal irritasyon yapabilir. Aşırı duyarlık reaksiyonlarına neden olduğu bildirilmiştir. özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda hiperozmolalite, laktik asidoz ve santral sinir sistemi depresyonu yapabilir. Propilen glikol'ün tahmini kabul edilebilir günlük maksimum alım miktarı vücut ağırlığının kg'ı başına 25 mg olarak bildirilmiştir.

Yüksek sıcaklıklarda propiyonaldehit, laktik asit, pirüvik asit ve asetikasit gibi bozunma ürünleri verecek şekilde oksitlenme eğilimi gösterir. Potasyum permanganat gibi oksitleyici ajanlarla geçimsizdir. Kloramfenikol içeren kulak damlalarında çözücü olarak kullanılmaması önerilir

ızopropil alkol- Sekonder propil alkol- ısopropanolum- ısopropylalkohol [IUPAC; ASK-S]:

ızopropil alkol berrak, renksiz, akıcı, uçucu nitelikte, karakteristik alkol kokulu, kolay alev alan bir sıvıdır. Su, alkol, kloroform ve eterle karışır. ızopropil alkol 30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve sıkıca kapalı kaplarda saklanmalıdır. Işıktan korunmalıdır.

ızopropil alkol etkisi bakımından alkole benzer bakterisid özellikler gösteren bir antiseptiktir. Dünya Sağlık örgütü (World Health Organisation, WHO)'nun HIV'e karşı etkili sterilizasyon ve dezenfeksiyon metodları hakkındaki yayınlarında %70'lik izopropil alkol'ün canlı dokuların dezenfeksiyonunda kullanılabileceği bildirilmiştir. %60-70'lik çözeltileri operasyon öncesi cilt antisepsisi için kullanılır. Bunun dışında, el ve yüzey dezenfeksiyonu için kullanılan preparatların bileşimine girer. Yağ çözücü özelliğinin güçlü olması preparatlarının sık aralarla kullanılmasını engeller. Kozmetik ve parfüm sanayiinde çözücü olarak ve diğer dezenfektanlar için taşıyıcısı olarak kullanılır. Propil allkol de antiseptik olarak kullanılabilir.

Distile su- Aqua destillata- Eau purifiée [FP]- Water, purified [BP; NF; USP]:

Eczacılıkta su denilince distile su anlaşılmalıdır. Distile suyun kullanım süresi sınırlıdır. Her şekilde kullanılmadan önce kaynatılması gerekir. Parenteral preparatlarda kullanılacak suda ek bazı özelliklerin istenmesi nedeniyle bu amaçla enjeksiyonluk su kullanılmalıdır. Ayrıca daha ucuz ve kolay elde edilebilmesi nedeniyle kullanımına izin verilen farmasötik preparatlarda distile su yerine deiyonize su da kullanılabilir.

Distile su içme suyunun distilasyonuyla hazırlanan ve pek çok farmasötik formülasyonda çözücü veya taşıyıcı olarak kullanılan yüksek saflıkta sudur. Berrak ve renksiz bir sıvıdır, kendine özgü koku ve tadı yoktur.

 Rp.                                   

                                              5%            10%

Salicylsäure                      5,0 g          10,0 g

Propylenglycol                 10,0 g           10,0 g

2-Propanol                       40,0 g          40,0 g

Gereinigtes Wasser       zu 100,0 g   zu 100,0 g

Formülün Hazırlanması:

Salisilik asit içinde cam baget bulunan darası alınmış bir beherglasta 2-propanol ve propilen glikol karışımı içinde karıştırılarak çözündürülür. çözündürme sırasında ısı uygulanmaz. Daha sonra bu çözeltiye distile su ilave edilir. Açılmamış stok çözeltisinin raf ömrü kahverengi cam şişede 1 yıl iken açıldıktan sonra cam şişede 6 ay süreyle kullanılabilir.

ıyi bir hafta dileğiyle…

Kaynak;

1-Standardisierte Rezepturen (NRF/SR).

2- RxMediaPharma®2016 ınteraktif ılaç Bilgi Kaynağı.  

Uzm.Ecz.Ahmet Nezihi Pekcan
Pekcan eczanesi - Konya
pekcanecz@gmail.com

Tel: (332) 3520657

http://www.majistralformul.com/